第1章绪论（天然药化）课件.ppt

天然药物化学; 1806年;Newman D. J. J. Nat. Prod., 2012, 75, 311–335; Chemistry of Natural Products ; 本 章 内 容;第一节 概述;雄黄;1.3 天然药物化学中的相关术语;注意： ① 有效成分和无效成分的划分不是绝对的。 鞣质在多数天然药物中被视为无效成分； 但在地榆、五倍子等中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎等作用则视为有效成分。 ② 多种临床用途的天然药物，其有效成分也有多个。 如：鸦片中含有： 吗啡（morphine）镇痛 罂粟碱（papaverine）解痉[胃痉挛、支气管炎 可待因（codeine）止咳 ;2.1 阐明中药的药效物质基础 2.2 建立和完善天然药物的质量评价标准 2.3 改进天然药物制剂剂型——二次开发 2.4 创新药物研发——原创性研发 2.5. 扩大药源;2.1 阐明天然药物的药效物质基础;阐明天然药物炮制原理 炮制前后有效成分、有毒成分的变化——阐明炮制原理 改进炮制工艺 制定炮制规范或标准 如：延胡索 ——醋炒—— 增加生物碱溶出——增效 乌头类——蒸煮——水解双酯型生物碱——减毒 即：乌头碱——蒸煮——乌头原碱;2.2 建立和完善天然药物的质量评价标准;2.3 改进天然药物制剂剂型——二次开发;2.4 创新药物研发——原创性研发;2.5 扩大药源;第三节 简要发展历程及趋势;文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 1575年，《医学入门》，没食子酸抗菌, 抗病毒, 抗肿瘤 1711年， 清，洪遵，《集验方》，樟脑 1769-1786，舍勒，酒石酸（食品中添加的抗氧化剂﹐可使食物 具有酸味 ） 苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸; 学科真正形成阶段（19世纪）;特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构;特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别： 萜类—— 异戊二烯 生物碱—— 氨基酸途径 ; 学科迅速发展时期（20世纪——） ;特点二: 波谱技术用于天然化合物的结构鉴定 UV：表征分子中的共轭体系 IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪 MS： 20世纪，质谱仪 EI、CI，FAB，ESI，ESI-TOF NMR：1953，30 MHZ的连续波核磁共振仪 70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪 1D NMR——2D NMR 30—60—100—300 MHz 400—500—600—800—900 MHz;沙海葵毒素;特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 深度、广度：机体内源活性物质，微量、水溶性、大分子 速度：吗啡————1806-1956 （150 年） 利血平———1952-1956 （4 年） 生物碱： 1952前100年，95 个； 1952-1962，1107 个； 1962-1972，3443 个 ； 现在每年1000个的速度增加。;2.2 我国天然药物研究发展现状;2.3 天然药物研究趋势;4.天然药物化学成分的主要类型简介; 是一类存在于生物体内含N的具有显著生理活性的有机化合物，有碱性，可与酸结合成盐。 游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。 生物碱是中药中最重要的有效成分之一。 ;(1) 糖：植物光合作用的主要产物，占植物体50%－80%,是植物细胞和组织的重要营养物质和支持物质，也是人体的重要营养成分。 糖分类：单糖，低聚糖，多糖;; 三萜皂苷 皂苷 （中性） 甾体皂苷