级药剂学实验讲解课件.pptVIP

* 三、实验内容 【质量评价】 1、融变时限 检查法：(教材P492) 应符合：脂肪性基质栓剂3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质栓剂3粒在60min内全部溶解。 2、重量差异 应符合： 检查法：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度1倍。 * 卡波姆要用无吸潮的干燥粉末。制备时要用无水器皿。 栓剂制备时注意： 特别注意卫生：产品、废品、基质等作固形物垃圾处理，不得丢与水槽中！！完毕热水及洗衣粉清洗器具、抹布、地面等！！ 阿司匹林使用前要粉碎至细粉(过100目)； 空白基质—脂肪酸甘油脂可热熔重复利用； 润滑剂不可使用过量，以免形成不完整外形（凹头）； 基质热熔时勿过热过久，待稍冷后加药粉搅匀后注模（温度太高易发生中空和顶端凹陷及药物沉降）且要一次性注满； 冷却要充分 (15min) ； 削溢时要左手固定，右手平切。 四、操作注意事项 × × × * 五、实验结果与讨论 1、记录所制备的产品的外观、性状： 2、写出前述置换价含药栓所需基质的重量的完整计算过程： G= ？，W=？，M=？，f=？ 新处方所需基质的用量 X=？ 3、成品含药栓剂的各项质量检查结果记录于下表（写出评价过程）： 重量差异（是否合格）： 融变时限（min）： 产品 颜色 性状 O/W乳膏基质 水凝胶基质 阿司匹林栓 * 六、思考与作业题 分析软膏和凝胶基质中各组分的作用。 你认为水溶性基质的软膏和水性基质的凝胶有何区别？ 不同类型的软膏基质的作用特点是什么？ 影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些？ 乳剂（乳浊液）和乳膏在处方组成上何异同？ 什么情况下需计算置换价？置换价的计算还有哪些方法？ 热熔法制备阿司匹林栓的制备操作中应注意哪些事项？ * 三、实验内容（选作）W/O型乳剂基质的制备 1、处方 单硬脂酸甘油脂 0.9g [ ] 蜂蜡 0.5g [ ] 石蜡 3.8g [ ] 硬脂酸 0.7g [√ ] 液体石蜡 20.5g [ ] 白凡士林 3.4g [ ] 双硬脂酸铝 0.5g [√ ] 氢氧化钙 0.05g [√ ] 尼泊金乙酯 0.1g [ ] 蒸馏水 20g [ ] W相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯加入到蒸馏水中，加热至80 ℃左右，搅拌溶解。 O相：将前4种组分置于无水小烧杯中，水浴上熔化，再加入随后的3种组分，加热至80 ℃左右。 混合：将W相慢慢加入同温的O相中，边加边朝一个方向搅拌3分钟，随后移至室温下继续搅拌至乳白色半固体，即得。 2、制备 * 实验五、明胶微球的制备 ——乳化交联法 Preparation of Gelatin Microspheres by Emulsification-crosslinkage （以亚甲基蓝为模型药物） * 一、目的和要求 掌握制备微球的乳化－交联原理、方法及常用辅料 熟悉微球的质量检测方法(性状、流动性、粒径及其分布) 了解明胶的性质 * 二、基本概念与实验原理 微球系指药物溶解和（或）分散在高分子材料基质中，形成的骨架型微小球状实体。其粒径大小不等(1~250 μm)，其中粒径在0.1~1 μm之间的称为亚微球，粒径在100 nm以下的称纳米球。 药物制成微球后具有以下特点：缓释性、物理栓塞性、淋巴导向性和靶向性及稳定性提高。但微球在制剂过程中是一个中间体，先制备微球，之后可以根据需要制备各种剂型。 制备微球的载体材料主要为高分子材料：如明胶、人工细胞、聚乙二醇、血清蛋白、淀粉衍生物、纤维素衍生物、聚酯类(PLGA)等。明胶是非特异性蛋白，价廉易得，固化后机械强度好，化学性质稳定，遇水不溶胀，载药量较大，是较好的微球材料之一。 微球的制备方法很多，常见的有乳化分散法、凝聚法、聚合法等，可根据所需微球的粒度与释药性能及临床给药途径不同选用。微球制备方法如下图： * 二、基本概念与实验原理 【交联固化法的基本原理】 将药物与适宜的高分子材料（如白蛋白或明胶溶液），通过机械乳化法制成一定大小的乳滴，然后加入交联剂使之固化成粒。 交联固化是利用醛羰基与高分子中的氨基的交联反应，常用的固化剂为甲醛or戊二醛。 甲醛通常在水中以水合甲醛（HO-CH2—OH