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成教消化系统药物ppt课件
第五节 胆石溶解药及利胆药 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid) 熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid) 苯丙醇(phenylpropanol) 思考题 抗溃疡药物是怎样分类的？按照作用机理各举出1~2种代表药物。 第一节 组胺和抗组胺药 一 组胺及组胺受体激动剂 组胺受体的分布及效应: H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑 肌。 H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血 管舒张,血压下降. H3受体：中枢与外周、神经末梢。 组胺受体分布及效应 受体类型 所在组织 效应 阻断药 激动剂 支气管，胃肠 苯海拉明 培他司汀 H1 子宫等平滑肌 收缩 异丙嗪 皮肤血管 扩张 氯苯那敏 心房，房室结 收缩增强,传导减慢___________ 胃壁细胞 分泌增多 西米替丁 培他唑 H2 血管 扩张 雷尼替丁 英普咪定 心室窦房结 收缩加强,心率加快______________ H3 中枢与外周 负反馈性调节组胺 安砜拉嗪 神经末梢 合成与释放 二 抗组胺药 (一) H1受体阻断药 1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。 【药理作用】 2．中枢抑制作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 镇静、催眠作用：药物强度依次为：异丙嗪、苯海拉明安其敏扑尔敏。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。 【体内过程】 1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 【临床应用】 药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间 程度 (小时) 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6 吡苄明 ++ / / 4~6 氯苯那敏 + - ++ 4~6 布可立嗪 + +++ + 16~8 美克洛嗪 + +++ + 12~24 阿司咪唑 - - - 10天 特非那定 - - - 12~24 苯茚胺
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