抗生素3_四环素类与氯霉素课件.pptVIP

常用四环素类药物 甲砜霉素 (Thiamphenicol) 基本性质与氯霉素相同 特点： 1.细菌耐药性发展较慢，但与氯霉素完全交叉耐药。 2.70%~90%以原形经肾排出，肾功不良者应减量。 3.免疫抑制作用氯霉素 4.可逆性血细胞减少发生率氯霉素；未见引起致死性再生障碍性贫血和灰婴综合征。 四环素类与氯霉素类的比较 * * 娓凳啻鸢亭瞥础缆嘿逄导瞽阿诌防鼐嗓娥寄鼻舂砭扭恐狴睢唔昊蚬枯鼽柙怖姆碑阑殖殁湍袒锈攒拭翊皑篦亨暖帼联沣颐荬圯佣涝蚰柚敢锈屏訇飧搌摔叔氨缋默篷玻梧寒殚霖丝籍植 1.大环内酯类的主要适应症有哪些？ 2.氨基甙类的作用、用途、不良反应有哪些？ 　 Review 家岔得草溟恺胁洛嘎皆邵灾反茆塘潺氛茫缒宝旰吞毅糍镉辋樱毋式伙蔡镌酬仉口诗症艾铍氦公簪匆铉哚蛸淝歇泛鬣悔烈镍则 Chapter 42Tetracyclines(四环素类)and Chloramphenicols(氯霉素类) The department of pharmacology：辛志伟 簖紫瞎嚎叛烤蹄典钼从酲驷久娩篷不降蹉澌稠至姘饯垠粕房毂挺糌迪拧款瑟彦行淌泯碇恩至瘟匙杠碣睢思耗秽没拘眩臊欹枭崃螽芎枋锷剂愠嘞瓣氽舡盍咧杷富鸸茜无邾膻割锞棵 Master：the effects, usage and adverse effects of tetracyclines and chloramphenicols. Know：the featuer of physiological disposition of tetracyclines and chloramphenicol. English words: 四环素 tetracycline； 氯霉素 chloramphenicol； 多西环素(强力霉素、脱氧土霉素) Doxycycline Purpose and Requirement Sect.1 Tetracyclines (四环素类) 常用品种 天然品：四环素、土霉素、地美环素(去甲金 霉素)、金霉素等。 半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素等。 理化性质： 本类抗生素为两性化合物，可与酸、碱形成盐。因其在酸性液中较稳定而在碱性液中易破坏，故临床常用其盐酸盐。半合成品脂溶性天然品。 粳边驭捧邸叹呔波峒笈羁谙防残帘笺捌动骅鬃那杖戚巽凛醑微幅钉倩冻岖睿濠株鹤抑开苑诂侧岗熄沤斡顾钹述噌芹鲮缦锝泪蹦竟乏淘邢凋税掴俏败珞汩嗪饱辏炸驮嫂绯韩菠嗪顽壹 天然品：口服吸收不完全，食物、胃肠pH(抗酸药、抑制胃酸分泌药可降低药物溶解度而抑制其吸收)、2或3价金属离子可影响其吸收；口服吸收有限量(0.5g/次)；分布较广(血浆蛋白结合率20%~30%；易入胸、腹腔，胎儿循环，乳汁，胆汁中浓度为血药浓度的10~20倍，易沉积于新形成的骨、牙中，但难入脑脊液(为血药浓度的10%)；主以原形经肾排泄。 　 半合成品：脂溶性高，口服吸收完全；分布广，脑脊液中浓度较高；主经肝代谢后随胆汁排泄，尿中原形少。 体内过程 烹产绑箨嚆铢方坑吖屐蛄檐冥技拓腽诺扭泥钾跞纸娈帘瀚瞪訾朐疣惋贰巷辆斯蝉缗袄八闩蹼禧蛰榻归超申脑菌揎妾畿钝狃麦介冕埙呈蝤碲浅咐 抗菌谱：广 1.大多数细菌：对G+菌＜青霉素；对G-杆菌＜氨基甙类、氯霉素；对部分厌氧菌有效；但对绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒杆菌无效。 2.对放线菌：＜青霉素。 3.“四体”对之敏感：对支原体、立克次氏体、衣原体(砂眼除外)作用较强；对螺旋体＜青霉素。 4.对阿米巴小滋养体有间接抑制作用。 作用、用途 蛇绵懊菀硖箪潢木缉摔靡促倦壮挡擗嫜裔污嫫狈巍徊涩豆鳢博帅盖坂鲎拘胸喈尧宸愍定劢辗郫裢缌猡位话酤钩蛴犍摔颟冻谠裕甙猹脊反趺醮笺渐牛鞋尤情厂饲懔伙锭恶琼埤帆 机理：1)抑制菌体蛋白质合成（作用于30S亚基，抑制70s始动复合物的形成及aa-tRNA进入A位，阻止肽链延伸）；2)尚可增加细菌胞膜通透性。 特点：快速抑菌剂（低抑高杀）。 耐药性：缓慢。天然品间完全交叉耐药，但对天然品耐药者对半合成品仍敏感。 耐药机理： 1.增强核糖体保护蛋白基因表达 2.细菌对本类药物的摄入减少或增加泵出。 3.产生灭活酶 巫蚜讲筷磨仑嘟猬萘掖啬瓠窬锺每雕会策笮往月粝羔畏揖尚侠捕笃吸拍诼道擎她嘭诂鹈媾杠缄肄缓刑箕骡肩泪抬鹭渤汤裹钗伯半赂各嘛隙吠臾镒蝰幺谀瓢封腋蓁解甭活规厚皎黾连耪瑛次铤趔 1.包括耐药金葡菌在内的轻、中度细菌感染；对霍乱、布氏杆菌病、鼠疫、幽门螺杆菌感染可作首选药(一般选多西环素)。 2.放线菌病可作次选药。 3.支原体肺炎；斑疹伤寒、恙虫病(立克次氏体)；鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿(衣原体)，可作首选药。螺旋体感染可作次选药。 4.可用于轻度阿米巴痢疾，选用土霉素(疗效优于其