第6节 胆碱受体激动药.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、生物碱类 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 【药理作用】兴奋M、N受体 1.心血管系统 （1）扩张血管 激动血管内皮细胞M3受体 NO(EDRF)释放 血管扩张 激动交感N突触前膜M1受体 NA释放 （负反馈作用） （2）抑制心脏 ①减慢心率：兴奋M2-R 4期Ca2+内流 4期K+外流 4期除极速率 HR ②减弱心肌收缩力：交感N释放NA ③减慢心电传导速度：房室结0期Ca2+内流 传导速度 ④缩短心房ERP APD (3期K+外流 所致) 2.收缩平滑肌作用 胃肠道、支气管、泌尿道、眼部平滑肌均收缩。（消化道、泌尿道括约肌松弛） 3.腺体分泌增加 如：唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺 4.收缩骨骼肌：兴奋NM受体。 【应用】 无临床应用价值（体内迅速水解），作为工具药用于药理学研究。 卡巴胆碱（carbachol) 作用与ACh相似，作用时间较长（不易水解），用于青光眼（局部用药）、术后腹部胀气、尿潴 留（不良反应多，少用） 醋甲胆碱（methacholine) 作用时间较长，主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱(bethanechol) 对M-R选择性强，用于术后腹部胀气、胃张力缺乏症。 二、生物碱类 天然生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 *生物碱类只兴奋M-R，故又称节后拟胆碱药 合成同类物：震颤素（oxotremorine) 毛果芸香碱（pilocarpine） 【药理作用】 兴奋M受体 产生M效应 重点讨论对眼部平滑肌作用 1.缩瞳：兴奋瞳孔括约肌M受体 虹膜向中心收缩 瞳孔缩小。 2.降低眼内压 虹膜向中心收缩 根部变薄 前房角扩大 房水回流 眼内压 3.调节痉挛（视远物模糊） 兴奋睫状肌M-R 睫状肌收缩（向中心方向） 悬韧带松弛 晶状体突起 屈光度增加（聚焦力增强） 使远物平行光聚焦于视网膜前 视远物不清。 【临床应用】 1.青光眼：1~2%溶液滴眼，10min起效，30min达高峰，持续4~8h，需压迫内眦，避免吸收而产生副作用。 2.虹膜炎：避免虹膜与晶状体粘连，引起房水闭锁、急性青光眼及视N损伤。 3.抢救阿托品中毒：拮抗M-R阻断作用。 毒蕈碱(muscarine) 有毒蕈含有高含量的毒蕈碱（丝盖伞菌属，杯伞菌属） 食用后30~60min出现中毒症状（过度兴奋M-R） 心血管方面症状：HR 、BP 、 shock 平滑肌痉挛症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、 呼吸困难、视物模糊。 腺体分泌亢进症状：流涎、流泪、口吐白沫。 抢救：反复应用大剂量阿托品。 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 作用： NN效应 N节兴奋 小剂量激动N-R NM效应 骨骼肌收缩 大剂量阻断N-R 应用： 无临床应用价值，理解吸烟毒理有一定意义。 * *