第十八章 抗病毒药（药物化学专业打印）课件.pptVIP

阿昔洛韦 Aciclovir 第一个上市的开环的核苷类似物，抗疱疹病毒的首选药物。 只在感染的细胞中才发挥干扰病毒DNA合成的作用。 缺点是水溶性差，口服吸收不好；长期使用可产生抗药性。 * 第十八章 抗病毒药 Antiviral Agents 抗非逆转录病毒药物 (Antinonretroviral Agents) 第一节 抑制病毒复制初始时期（吸附、穿入）的药物 干扰病毒核酸复制的药物 影响核糖体翻译的药物 按作用机制分类 盐酸金刚烷胺 抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳等。 主要用于预防亚洲A型流感病毒感染。 Amantedine Hydrochloride 一、抑制病毒复制初始时期的药物 流感病毒的神经氨酸酶（Neuramidinase，NA)是存在于流感病毒A和B表面的糖蛋白，是病毒复制过程中的关键酶。 流感病毒的神经氨酸酶抑制剂通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，从而预防和治疗流感。 磷酸奥塞米韦Oseltamivir Phosphate 又名奥司他韦，达菲 二、干扰病毒核酸复制的药物 核苷类 糖基修饰的核苷类（即开环核苷类） 非核苷类 天然核苷是由碱基和糖两部分组成的，是组成DNA或RNA链的基本组成部分。 1、核苷类 腺嘌呤（A） 鸟嘌呤（G） 尿嘧啶（U） 胞嘧啶（C） 胸腺嘧啶（T） D-核糖 D-2-脱氧核糖 通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷。 人工合成核苷为天然核苷的抑制剂，抑制病毒的DNA或RNA聚合酶活性，阻止DNA或RNA的合成，杀灭病毒。 毒性和副作用较大。 碘苷 Idoxuridine 第一个核苷类抗病毒药物； 结构和脱氧胸苷相似； 和脱氧胸苷竞争性地抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成。 和胞苷的结构相似； 能抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA中，从而阻止DNA的合成，抑制病毒和肿瘤细胞的生长。 盐酸阿糖胞苷　Cytarabine Hydrochloride 临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病，效果显著。 还可以治疗眼带状疱疹和单纯疱疹病毒角膜炎。 口服吸收差，须静脉连续滴注给药。 盐酸阿糖胞苷的特点　 2、糖基修饰的核苷类 阿昔洛韦的合成 更昔洛韦 Ganciclovir 第一个治疗人体巨细胞病毒感染的抗病毒药物，毒性比较大。 法昔洛韦 Famciclovir 口服后迅速吸收，在胃肠道和肝脏中迅速被代谢为 活性代谢物喷昔洛韦，生物利用度提高。 又名病毒唑、三氮唑核苷 为广谱抗病毒药,可用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎等，还可抑制艾滋病前期症状。 有较强的致畸作用，大剂量使用时，可致心脏损害。 利巴韦林 Ribavirin 3、非核苷类 利巴韦林的合成 三、影响核糖体翻译的药物 影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将 mNNA 的遗传信息翻译到蛋白质合成中去，从而减少了病毒蛋白质的合成。 美替沙腙 Metisazone 早期的抗病毒药物，主要用于治疗牛痘综合征以及天花的预防治疗。目前很少用。 抗逆转录病毒药物 (Antiretroviral Agents) 第二节