麻醉药理镇静安眠药第二章课件.pptVIP

其它特点 血浆清除率高 有其相应的竞争性拮抗剂 血浆清除率高 血浆清除率高于安定和氯羟安定，持续时间短，清醒相对较快，对于于急性躁动病人更适合。 有其相应的竞争性拮抗剂 苯二氮卓类药物有其相应的竞争性拮抗剂—氟马西尼(flumazenil) 竞争性抑制咪唑安定与受体结合 单次静注氟马西尼0.2~1mg 36秒自动睁眼 ? 65秒完全清醒 ? 拮抗效应持续90~120min 有再次镇静可能 与安定比较 安定2-3 分钟内能产生镇静作用 安定是长效的苯二氮卓类药物，半衰期20-36h 其代谢产物去甲安定和去甲羟安定均有类似安定的药理活性，且半衰期为96小时，长于药物本身 外周静脉注射时通常会有疼痛和血栓性静脉炎 咪唑安定用法 咪唑安定规格：10mg/2ml 个体化原则：据需要、病人生理状况、年龄、配伍用药情况 快速、短期镇静： 0.03-0.3mg/kg（负荷剂量） 持续镇静：予负荷剂量后予维持量静脉维持 0.04-0.2mg/kg/h .或间断予负荷剂量维持所需镇静深度。 咪唑安定副作用与应用限制（一） 年老或呼吸功能不全者可能有窒息或呼吸抑制 用药后可使血压下降，脉搏增加，尤其是血流动力学不稳定的病人 药物的作用存在较大的个体差异 ，老年病 人、肝肾功能受损者药物清除减慢，须按个体化原则调整 推注过快可致呼吸心跳骤停 咪唑安定副作用与应用限制（二） 长时间用药后会有蓄积和镇静效果的延长，在肾衰病人尤为明显（苏醒时间无法预测） 部分病人还可产生耐受现象 连续使用超过48—72 小时，会发生不可预知的清醒。反常清醒(反常激越，反常的精神作用） 建议以下情况应谨慎使用 老年人（60岁） 血容量不足，低血压患者 急性心肌梗死 醉酒烦躁患者 肥胖者 有睡眠呼吸暂停病人 衰弱患者 慢性肺病、呼吸功能不全应有气道开放手段保证 劳拉西泮（lorazepam)别名：氯羟安定、氯羟二氮卓、氯羟去甲安定、洛拉酮、罗拉 苯二氮卓类中枢神经抑制药 劳拉西泮 优点：对血压、心率和外周阻力无明显影响，对呼吸无抑制作用。 指南推荐：ICU病人长期镇静治疗的首选药物 缺点：易于在体内蓄积，苏醒慢 ，其溶剂丙二醇长期大剂量输注可能导致急性肾小管坏死，代谢性酸中毒及高渗透压状态 丙泊酚的特点 起效快 超短时作用 撤药后迅速清醒 镇静深度呈剂量依赖性 遗忘作用和抗惊厥作用 对脑外伤患者有脑保护作用 抗恶心呕吐作用 起效快 临床镇静效果一般在给药30-40秒钟内出现 原因：高度脂溶性，药物能迅速穿透血脑屏障 超短时作用 血－脑平衡时间大约1-3分钟。 作用短暂（10-15 分钟），在6分钟内开始下降。 镇静的持续时间取决于最初给药的时间、剂量以及重复的剂量。 用于镇静需要持续静脉注射，长时间的注射可引起脂类积聚，半衰期延长至300-700 分钟 撤药后迅速清醒 药物的清除率大于1.5—2.0L/min，超过了肝脏血流，提示存在肝外代谢。这些特点导致了血浆中药物的迅速摄取和消除，只有少量积聚，因此很少发生苏醒延迟 。肝肾功能有障碍的患者其药代动力学也没有改变。 与咪唑安定相比，无论短期还是长期镇静，停药后苏醒时间都显著缩短 镇静深度呈剂量依赖性 是一种镇静催眠药物，有镇静、催眠、抗焦虑等作用 丙丙酚对感觉系统的影响呈剂量相关性，从轻度镇静到全身麻醉 控制镇静深度更方便 镇静的质量没有差异 遗忘作用和抗惊厥作用 可产生遗忘作用和抗惊厥作用 抑制癫痫、肌松等作用 对脑外伤患者有脑保护作用 减少脑血流、降低颅内压(ICP)，降低脑代谢率(CMRO2)的作用 半衰期短，停药后清醒快，利于进行神经系统评估 抗恶心呕吐作用 可能与其镇静作用有关 但在镇静恢复期间少数患者可能发生恶心呕吐 丙泊酚的用法 方法一： （镇静指南推荐方法） 负荷量1-3mg/kg，维持量0.5-4mg/kg/hr. 方法二：每10秒静推40mg,直至达到所需镇静状态。 方法三：静推40mg，以40mg/h维持（据镇静状态调整）。 Barbiturates是巴比妥酸的衍生物 脲和丙二酸缩合——巴比妥酸 [药理作用] 镇静、催眠→抗惊厥→麻醉。 [机制] 增强GABA中介的Cl-内流→Cl-通道开放时间↑→超级化。 第二节 巴比妥类 barbiturates [用途] 1.?镇静、催眠：已为安定取代（不安全，停药多梦）。 2.?麻醉：硫喷妥钠用于小手术、内窥镜检查等 3.抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热惊厥 抗癫痫：苯巴比妥用于持续状态（非首选）