药物商品学各论第4-5章.pptVIP

第四章　　心血管系统用药 发病率、死亡率：第一 心律失常 是由心脏冲动产生异常或冲动传导异常所致的心脏疾病。 关于心律失常 心律失常的分类： 1）快速性心律失常： 心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速（室性或室上性）、室性早搏、二联律、三联律、心室纤颤等。 2）缓慢性心律失常： 窦性心动过缓、传导阻滞等 目前缺乏有效药品 抗心律失常药物的作用环节 1．降低自律性 阻断β受体，降低窦房结自律性 促K+外流，降低自律性 阻断Ca++通道 阻断Na+通道 2．减少后除极及触发活动 3．改善传导消除折返 4．相对、绝对延长ERP消除折返 抗心律失常药物分类 I类：Na+通道阻断药 IA 适度抑制Na+内流 IB 轻度抑制Na+内流， IC 重度抑制Na+内流 II类：β受体阻断药 III类：延长动作电位时程药 IV类：钙拮抗剂 ?美西律（Mexiletine） [别名]：慢心律，脉律定，Mexitil [性状] 白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。易溶于水和乙醇，不溶于乙醚。 [作用与用途] 本品化学结构及电生理效应均与利多卡因相似，对心肌几无抑制作用。 用于各种急、慢性室性心律失常 [制剂与用法} 片、注射液 [药物评价] 吸收完全 利多卡因无效者有效 主要不良反应 静脉注射限用 慎用者 [商品信息] Bechringel公司开发 保存： 原料及片剂：密封 注射液：密闭、凉暗 普罗帕酮(propafenone, 心律平) 【性状】 ：药用盐酸盐；白色结晶性粉末；无臭、味苦；微溶于酒精、氯仿，极微溶于水 【作用与用途】 1、 阻断Na+内流； 2、阻断β 受体；抑制Ca++内流 I类；减慢传导； 用于室性早搏及室性心动过速 不良反应为传导阻滞，窦房结功能不全，诱发心衰。 【制剂】 片、胶囊、注射剂 【药物评价】 疗效确切、起效迅速、作用时间持久 尤其对冠心病、高血压所引起的心律失常有良好效果 不良反应较少 窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用 严重窦性心动过缓、低血压及肝、肾功能不全者慎用 【商品信息】 德国基诺公司开发 作用广泛、使用安全、价格低廉、疗效可靠、不良反应少 局麻作用——》饭后同事物同服 市售商品：悦复隆、心律平 保存： 原料、胶囊：遮光、密封 注射剂：遮光、密闭 普萘洛尔（propranolol ,心得安） 【性状】 ： 药用盐酸盐；白色/类白色结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；溶于水、乙醇，微溶于氯仿 【作用与用途】 β-受体阻断； 膜稳定作用； 抑制Na+内流——》降低自律性；减慢房室结和浦氏纤维的传导。 1、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速有效。 2、运动、麻醉、嗜酪细胞瘤、甲亢等引起的室性心律失常。 3、心梗病人长期服用可减少再梗塞发病率和猝死率。 【制剂】 白色片剂、注射液 【药物评价】 广泛应用的非选择性的第一代 个体差异大 不良反应 禁用、慎用者 “停药综合症” 【商品信息】 世界前50位畅销药 我国产量和用量较大的心血管药 国外多家公司上市了缓释胶囊及长效胶囊制剂 保存：密闭 胺碘酮（amiodarone） 【作用与用途】 阻断K+ 、Na+通道。 抑制Ca++内流。 其他 阻断肾上腺素受体（α、β ），直接扩张血管。 延长心房肌、心室肌、房室结的APD和ERP。 减慢房室结和浦氏纤维的传导。 降低窦房结自律性。 对心房纤颤、心房扑动和室上性心动过速效果最佳。 对冠心病、心绞痛伴心律失常者更适宜 对室性早搏和心动过速也有效。 【制剂】 白色片、胶囊、注射液 【药物评价】 高效、广谱 不良反应：角膜色素沉着、皮肤光过敏 合用虚慎用 禁用者：碘过敏、房室传导阻滞、心动过缓、甲状腺功能紊乱、孕妇 【商品信息】 服药避免在阳光下暴晒 赛诺菲—民生公司生产 保存： 原料、片剂、胶囊剂遮光、密封 注射剂遮光、密闭 维拉帕米（verapamil） 【性状】 【作用与用途】 抑制Ca++内流 1、降低窦房结自律性。 2、抑制房室结传导。 3、延长窦房结、房室结和浦氏纤维的有效不应期。 临床应用： 1. 房室结性和室上性心律失常效果好，阵发性室上性心动过速为首选。 2. 对心房纤颤有效但仅减慢心室率，不能恢复窦性心律。 【制剂】 白色片、胶囊、注射液 【药物评价】 国外：高血压 不良反应少 注射液常作抢救阵发性室上性心动过速的首选药 不宜与β-肾上腺素受体阻滞剂合用 奎尼丁（quinidine） 【作用原理】 1、阻断Na+通道： 抑制Vmax，阻断K+ 、Ca++道，延长APD和ERP。 2、阻断M受体：抗胆碱作用。 【药理作用】 1、降低自律性 2、延长APD和ERP 3、减慢传导