氨基糖苷类及它类抗生素.pptVIP

优 点 比青霉素和头孢菌素抗G－杆菌活性强 抗菌谱广 氨基糖苷类抗生素的共性 1、化学性质相似：性质稳定，水溶性好。药物呈碱性，在碱性环境中作用较强。 2、体内过程相同：血浆蛋白结合率低（链霉素除外） ，分布于细胞外液，不能透过血脑屏障，在肾皮质，内耳内、外淋巴液有高浓度蓄积。 3、抗菌谱相同：主要作用于需氧G-杆菌，是静止期杀菌剂。 与β-内酰胺类有协同作用，并可与多种抗生素联合应用 ，有明显的抗生素后效应 。 氨基糖苷类抗生素的共性 4、作用机制相同： 阻碍细菌蛋白质合成（影响全过程） 影响膜通透性，使细菌胞膜通透性增高 5、不良反应相同 1)第八对脑神经损害：前庭功能障碍和听神经损伤 2)肾毒性； 3)神经肌肉阻滞作用 ： 4)变态反应 偶可见过敏性休克，尤其是链霉素 5)其他反应 周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害 护理注意事项： ①用药期间询问有无耳鸣、眩晕等早期症状 ②长期用药的病人要定期做听力监测 ③肾功能低下或老年人要适当减量使用 ④最好不与其他有耳毒性的药物合用 （如速尿，万古霉素） 常用的氨基糖苷类抗生素 应用氨基糖苷类抗生素注意事项： 毒性大，严格控制剂量与疗程 1.老年人和儿童用药: 对老年人G-感染首选头孢菌素或广谱青霉素严重感染可联合氨基糖苷类，但应减少剂量儿童应避免使用 2.注意早期中毒症状： 监测听力 检查肾功 因其分布在细胞外液，腹泻、脱水患者 尽量避免使用，否则毒性会增加 3.碱化尿液： 治疗尿路感染时，应给予NaHCO3－增强抗菌活性 4.药物相互作用 避免与增加耳毒性的药物合用，抗组胺药 会掩盖，应避免联合应用 避免与增加肾毒性的药物合用 大环内酯类抗生素 学习目标： 1、掌握大环内酯类药物的分类和代表药的抗菌谱和临床用途。 2、 熟悉林可霉素类抗生素、多肽类抗生素的抗菌谱和临床用途、不良反应。 3、掌握红霉素的不良反应。 大环内酯类抗生素 是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素；第二代罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普遍关注。 红霉素（erythromycin） 【体内过程】 红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉素供i.v。 [抗菌作用] 1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感； 2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。 3.对β-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。 临床应用 1．军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎等首选。 2. 耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。 3. G+球菌感染：如大叶肺炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。 （疗效不及P-G）。 [不良反应] 1. 消化道反应及伪膜性肠炎 2. 血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。 3. 肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。 阿奇霉素  与红霉素比较具有以下特点： ① 对肺炎支原体的作用最强，抗流感杆菌和淋球菌、弯曲菌也有效。 ② 对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性较弱。 ③ 不良反应发生率较低，有胃肠道反应及偶可见肝功能异常与外周白细胞下降等。 主要用于呼吸道感染、衣原体引起的泌尿道感染和宫颈炎等。 林可霉素类(lincomycin) 、克林霉素(clindamycin)  林可霉素体内过程 分布广、渗透性强，易渗入骨及关节组织中（但不渗入脑脊液）。 抗菌谱 ： 主要作用于G+菌(除外肠球菌，但包括产酶菌株) ，各类厌氧菌 ，G-菌 如脑膜炎球菌、淋球菌 ，人型支原体、衣原体、放线菌等 林可霉素类 抗菌机制 作用部位同红霉素（50S亚基），抑制肽酰基转移酶 ；两者互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。 临床应用 敏感菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药。 对青霉素无效或青霉素过敏的G+球菌感染，呼吸道、软组织感染、败血症等。 治疗厌氧菌感染也有较好疗效。 林可霉素类 不良反应 胃肠道反应 表现为胃纳差，恶心、呕吐、胃部不适和腹泻，以腹泻最多见，发生率为25%，也有假膜性肠炎 假膜性肠炎用万古霉素、甲硝唑治疗。 过敏反应10% 偶见皮疹、瘙痒、药疹等 肝毒性 黄疸、血清转氨酶升高 骨髓抑制 白细胞、血小板减少 万古霉素 Vancomycin 药物 万古霉素(vancomy