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氨基苷类生素
氨基苷类抗生素 氨基苷类抗生素 抗菌作用: 需O2 G-杆菌强杀菌,G+菌(金葡菌),结核杆菌,对肠球菌和厌氧菌不敏感 氨基苷类抗生素共同特点 抗菌机制: 影响蛋白质合成的起始,延伸,终止阶段;造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。 对蛋白质合成的影响包括有: 与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成; 选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结合,使A位歪曲,造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错误,导致异常或无功能蛋白质合成; 阻滞肽链释放因子进入A位,使合成好的肽链不能释放; 抑制核糖体70S亚基的解离,使菌体内核糖体循环利用受阻。 氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合,使通透性增加,胞质内大量重要物质外漏。 氨基苷类抗生素共同特点 耐药机制: 产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme),可出现交叉耐药性。 膜通透性的改变,菌体内药物浓度下降。 靶位的修饰,致使对链霉素的亲和力降低。 各药特点 链霉素(streptomycin)应用鼠疫、兔热病首选药; 第一线抗结核药,与其它抗结核药合用; 布氏杆菌病 ,与四环素合用; 感染性心内膜炎(与PG合用为首选药); 与PG或氨苄西林合用,预防细菌性心内膜炎及术后感染; 各药特点 庆大霉素(gentamicin)应用严重G-杆菌感染首选药; 病因未明G-杆菌混合感染,与广谱半合成青霉素合用; 绿脓杆菌感染(羧苄青霉素合用) 口服用于肠道感染,肠道术前准备; 各药特点 其它氨基甙类抗生素应用 妥布霉素:绿脓杆菌,G-杆菌所致感染。 阿米卡星:用于对其它氨基甙类耐药者。 新霉素/卡那霉素 :局部外用。 西索米星,小诺米星 :与庆大似。 奈替米星:严重G-杆菌感染。 大观霉素:无并发症淋病。 * *
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