中枢奋药课件.pptVIP

中枢兴奋药 中枢兴奋药(central stimulants)是一类能提高中枢神经系统兴奋性的药物，临床上主要用于治疗由于疾病/药物中毒所引起的呼吸中枢抑制、呼吸衰竭及中枢抑制状态。 【分类】 根据治疗剂量下?，中枢兴奋药对CNS各部位的选择性的不同将其分为如下几类： 1．主要兴奋大脑皮层的药物：代表药有：咖啡因等； 2．主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：代表药：尼可刹米； 3．主要兴奋脊髓的药物：代表药：士的宁。 这种分类是相对的，随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。 第一节? 主要兴奋大脑皮层的药物 这类药物中 天然的有：咖啡因、茶碱、柯柯碱。 分别来源于咖啡豆、茶叶和柯柯豆； 人工合成的有：哌（醋）甲酯、氯酯醒、匹莫林、 吡拉西坦等 这些药物的化学结构尽管不同，但其药理作用及临床用途相似。 咖啡因(caffeine，咖啡碱) 咖啡因为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外，茶叶中还含茶碱(theophyline)，均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 【药理作用及临床应用】? 咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量(50~200mg)即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高。较大剂量时则可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；在呼吸中枢受抑制时，尤为明显。中毒剂量时还可兴奋脊髓，动物发生阵挛性惊厥。咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管(冠状血管、肾血管等)，但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖，故无治疗意义。此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。近年报道，治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体，已知腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管乎滑肌的作用与其阻断腺苷受体有关。 咖啡因主要用于治疗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等。此外，咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛；配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。此时，它由于收缩脑血管，减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物抑制头痛的作用。 【不良反应】? 少见，但剂量较大时因过度兴奋大脑皮层可致激动、不安、失眠、心悸、头痛；剂量过大也可引起惊厥。乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。 哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin) 哌醋甲酯的化学结构与具有中枢兴奋作用的交感胺—苯丙胺相似。作用性质也相类似，但交感作用很弱，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度中枢抑制及疲乏感。大剂量也能引起椋厥。临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症，此外它对儿童多动综合征有效，该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素，多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致，哌醋甲酯能促进这类递质的释放。本药在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。大剂量时可使血压升高。癫痫、高血压患者禁用。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。 匹莫林(pemoline) 作用、用途与哌醋甲酯相似，但维持时间长，只需一日用药一次。常见副作用为失眠，心血管副作用极少。 甲氯芬醋(meclofenoxate，氯酯醒) 甲氯芬酯能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用。对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。作用出现缓慢，需反复用药。尚末发现不良反应。 吡拉西坦(piracetam，吡乙酰胺，脑复康) 吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，增进线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，保护脑缺氧所致的脑损伤，促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展。用于脑外伤后遗症，慢性酒精中毒，老年人脑功能不全综合征，脑血管意外及儿童的行为障碍。 第二节? 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米(nikethamide，又名可拉明，coramin) 尼可刹米的作用主要是兴奋呼吸中枢。作用机制主要是直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，并能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率加快，幅度加深，通气量增加。 临床常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 不良反应较少，安全范围较大。