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第十七章 气雾剂 学习要求 掌握气雾剂的含义、种类与特点；气雾剂的制备方法和质量要求。 熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理。 第一节 气雾剂 一、概述 （一）气雾剂的含义与特点 含义 气雾剂（aerosol）系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。 气雾剂特点 优点： ① 气雾剂能直达作用（或吸收）部位，局部药物浓度高，奏效迅速。 ② 药物包装于密闭容器内，避免与外界接触，不易被污染，提高药物稳定性。 ③ 阀门控制剂量，雾滴细小且分布均匀，使用方便，给药剂量较小，副作用亦小。 ④ 喷雾给药减少局部涂药的疼痛与感染。 缺点 ①气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本高。 ②气雾剂借助抛射剂的蒸气压而工作，可因封装不严密，抛射剂的渗漏而失效。 ③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。 ④气雾剂的抛射剂有高度挥发性，且具致冷效应，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。 （二）气雾剂的分类 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相） 是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相组成。 （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 三相气雾剂的三种情况 （1）药物的水溶液与抛射剂互不相混溶而分层， 抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相 （部分气化抛射剂）、溶液相和液化抛射剂相； （2）固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂 中，内容物包括气相、液化抛射剂相和固相； （3）药物的水溶液与液化抛射剂（相当于油相） 制成乳浊液，抛射剂被乳化为内相，内容物包括 气相、乳浊液相（部分乳化）、液相。  （三）气雾剂经肺吸收的机理 吸收途径 药物气雾剂喷射入口腔、鼻，进入气管（雾化粗粒沉集）→支气管→细支气管→肺泡管（沉集部分雾化粒子）→肺泡(是吸收部位，只吸收1～0.5μm的粒子) →毛细管→血液循环 肺循环吸收的速效机理 肺部结构的特点： 肺泡总表面积200平方米，与肺泡接触的 毛细血管100平方米（巨大的表面积）；心 脏输出的血液几乎全部通过肺循环。 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。肺部结构的特点构成肺部吸收速效性，是急救给药的有效途径。有效生身吸收的雾化粒径：1～0.5μm，其余在口腔、气管、支气管、肺泡管沉集而起局部作用，小于0.5μm随呼吸排出。 影响药物肺部吸收的因素 药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶性成正比，吸收速度与药物的分子大小成反比。 雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与雾化粒子大小有关。 二、气雾剂的组成 药物与附加剂——处理、纯化，制成药物溶液相 抛射剂——负责产生压力 耐压容器——盛装药物抛射剂等，包装，决定气雾剂的类型 阀门系统——调节药物定量喷出 （一）药物与附加剂 中药药物应预处理，精制得到单一万分或有效部位，制成不同类型的液体。 根据药物性质及制备所需可加入适宜溶剂及表面活性剂等。 常用附加剂： （二）抛射剂 含义： 抛射剂是指一些液化气体，是气雾剂喷射药物的动力，也是药物的溶剂和稀释剂。 原理： 阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服液体分子间的引力，将药物分散成微粒，抛射出来。 作用： 产生压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和持性起决定性作用。 抛射剂种类 氟氯烷烃类『氟利昂(Freon)类化合物』：蒸气压低，F11、F12、F114 其它类：碳氢化合物,医药不常用 混合抛射剂：以F12为基础，用不同比例F11、F114稀释。 混合抛射剂的蒸气压计算： 采用拉乌尔（Rault）定律计算：一种溶 液的蒸气压决定于各组分的蒸气压。 原理： 在一定温度下，溶质的加入导致溶剂蒸气压下降，蒸气压下降与溶液中的溶质摩尔分数成正比；根据道尔顿气体分压定律，系统的总蒸气压等于系统中不同组分风压之和。 （三）耐压容器 盛装药物、抛射剂、附加剂 包装作用 决定成品的雾型、性质、用途 分类： 金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热）或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀。 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击。 塑料容器：耐热，耐撞击，抗腐蚀，渗透性强，易使药液变质。 （四）阀门系统 三、气雾剂的制备 （一）制备工艺流程 容器、阀门系统的处理与装配 中药的提取、配制与分装 填充抛射剂