第三十八章 环素类及氯霉素类抗生素课件.pptVIP

第一节 四环素类 基本类别 天 然 品: 四环素 土霉素(氧四环素,少用) 金霉素(外用) 地美环素(去甲金～) 半合成品: 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素） 美他环素(甲烯土霉素) 抗菌作用特点 抗菌谱：广谱 G+菌、G_菌、部分厌氧菌 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌 原虫 无效：铜绿假单胞菌、病毒与真菌 抗菌活性: 快速抑菌 米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞四环素＞土霉素。 抗菌机制 亲水孔及能量依赖性转运系统 ①抑制蛋白质合成 靶位：30s亚基A位 阻止“进位” ②改变细胞膜通透性： 胞内核苷酸及其他重要成分外漏, 从而抑制DNA复制。 耐药性 渐进性，天然品之间完全交叉耐药， 天然品与半合成品之间不完全交叉耐药。 耐药机制： ①核糖体保护作用 ②药物泵出 ③通透性改变 ④产生灭活酶 四环素 tetracycline 【抗菌特点】 快速抑菌，对G+菌作用强于G－菌；对 G+ 菌作用不及青霉素和头孢菌素，对 G－ 菌作用不及氨基苷类及氯霉素类 【体内过程】 吸收 影响：食物；多价阳离子；胃液酸度