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第四十三章 人工合成抗菌素 Artificial synthetic antibacterial drugs    一﹑喹诺酮类抗菌药 二﹑磺胺类抗菌药 三﹑其他合成类抗菌药 * * * * * * 第一节 喹诺酮类药物 一、概述 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1973） 第三代（含“F”） 1990年前上市：诺氟沙星（1979）、环丙沙星 、 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、 氟罗沙星、司氟沙星等 替马沙星 （可致肾衰、肝脑毒性） 格帕沙星 （心血管毒性） 1997年后：（第四代）莫西沙星、加替沙星、格帕沙星、 克林沙星 已撤出市场 基本母核：4-喹诺酮 侧链上连上不同的基团，形成抗菌活性、脂溶性等不同的药物 ㈠构效关系 1.增强抗菌活性 C6引入氟，氟喹诺酮类 2.扩大抗菌谱 N1引入环丙基，环丙沙星等 3.提高药物脂溶性 C7引入甲基哌嗪环，氧氟沙星 4.光敏反应 C8引入氟或氯，司帕沙星、洛美沙星 5.中枢神经系统毒性 与C7取代基团有关 （二）抗菌作用 广谱杀