第四章解热镇痛药及非甾类抗炎药.pptVIP

丙磺舒 Probenecid 结构特点：羧基、磺酰氨基 性质： 1不水稀酸溶酮碱。 2鉴别：本品溶于氢氧化钠溶液之后，可与三氯化铁试液作用生成淡黃色沉淀。（因具有羧基） 代谢：丙磺舒的芳环不能进行氧化代谢。芳环的氧化受其相连的取代基性质的影响。当取代基为供电子基团时，则反应容易进行，当取代基为吸电子基团时，则反应不易进行。而羧基和磺酰氨基都是吸电子基，所以丙磺舒的芳环不易被氧化。 第三节 抗痛风药 典型药物 丙磺舒 Probenecid 作用：促进尿酸排泄药。可抑制尿酸在肾小管的吸收，降低血液中尿酸浓度，起到促进尿酸排泄的作用。无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。竞争性地抑制弱有机酸类药物的排泄，同青霉素合用，可延长其作用时间，作为辅助用药。 第三节 抗痛风药 典型药物 别嘌醇： 与次黄嘌呤结构相似，实际上与次黄嘌呤是同分异构体，它可与别嘌醇一起竟争黄嘌呤氧化酶，从而抑制黄嘌呤氧化酶的活性，使次黄嘌呤转化为黄嘌呤受阻，进一步使黄嘌呤转化为尿酸受阻，即减少了尿酸的合成。如下图所示。 第三节 抗痛风药 典型药物 复习题： 1 指出吡罗昔康的主要结构特点及主要化学性质。 2 指出丙磺酸的结构特点及鉴定方法