第八九章抗生素化疗药1磺胺药.pptVIP

化学治疗药物 (Chemotherapeutic Agents) 本章内容 磺胺类药物及抗菌增效剂 喹诺酮类药物 抗结核药 抗抗真菌药 抗病毒药 抗寄生虫药 理想的抗菌药物应具备以下条件： 对致病菌有高度的选择性； 细菌对其不易产生抗药性； 对机体的毒副反应少； 具有优良的药代动力学性质（如迅速吸收达到有效血药浓度、维持时间长等）； 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏； 使用方便，价格低廉。 发现 1908年，德国化学家在研究偶氮染料是首次合成了对氨基苯磺酰胺（磺胺）； 1932年，德国科学家发现磺胺米柯定 (盐酸盐为百浪多息，Prontosil)，可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染； 通过构效关系研究，百浪多息中的对氨基苯磺酰胺结构才是药物的有效部分； 1935年，再次合成了对氨基苯磺酰胺（磺胺），并发现其在体内体外都有抗菌活性。而且从服用百浪多息病人的尿中分离出了乙酰-氨基苯磺酰胺 。 从副作用发现新药 A.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛等 B.过敏反应较为常见 C.中性粒细胞减少溶血性贫血及血红蛋白尿 D.肝脏损害。可发生黄疸，高胆红素血症和新生儿核黄疸 E.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿、碱性尿 磺胺类药物的发现和研究对药物化学的意义 开创了化学治疗的新纪元 启示人们从体内代谢产物中寻找新药? 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径 启发人们从研究药