吴晓枫博士药理学2011年2月10日星期四 第一篇药物作用的基本 ....docVIP

吴晓枫博士《药理学》2011年2月10日星期四 PAGE1 / NUMPAGES14第一篇 药物作用的基本原理声明：本课中所提及的一些观点純属我个人 的意见，不代表任何组织或机构。所提 供的资料不涉及任何机密。吴晓枫WU XIAOFENGM.B.B.S.，M.Sc. and Ph.D.Regulatory ConsultantHealth Sciences Authoritymaplewu@药物-生活中无所不在，跟我们密切相关药理学的意义 药理学的意义 药理学的意义 药理学的意义 药理学的意义 药理学的意义 药理学的意义 第一章药理学的概念药物—预防，保健，诊断，治疗的物质。包括化学的，生物的，和混合成分的药理学—研究药物与机体相互作用规律的学科本学期的重点—治疗药的药理第一章药理学的概念药物效应动力学(简称药效学, PD)—药物对机体的作用。药物代谢动力学(简称药动学, PK)—机体对药物的反应，药物在机体的吸收，分布，代谢和排泄过程 (ADME)。第一章药理学的概念药效与药动学不可分(PD/PK)(Ome-, Lanso-, Panto-, Rabe-,Esome-, Prazole)制酸药 (离子泵抑制剂，PPI）为例，H+, K+ - ATPase 离子泵的活性，老化PPI AUC，效用 剂量（dose）生物有效量 （F%）药理学的发展史回顾近代中国药理学的发展历程50-60 年代药理的不断完善70 年代及以后中药药理的发展70 年代及以后中药药理的发展70 年代及以后中药药理的发展中药的药理的科学性与西药相似中药的药理的科学性与西药相似1985 [中华人民共和国药典] （一部）还记载了中药的与西药的药理相似性有待于发展新药的研究方法新药的研究方法药物的临床实验药理在药物的临床实验的地位重点药物药理第一章的总结和讨论第一章的总结和讨论 第二章药效学 第一节药物作用的基本规律药物作用——是指药物与机体组织间的原发作用。药物效应——是指药物原发作用所引起的机体功能和形态的改变。药物作用按类型不同可分为：（1）对因治疗 （2）对症治疗第二章药效学 第一节药物作用的基本规律药物作用按部位可分为：（1）局部作用 （2）全身作用药物作用按产生的先后可分为：（1）原发作用（直接作用）（2）继发作用（间接作用） 第二章药效学 第一节药物作用的基本规律药物作用按作用机制可分为：（1）调节功能——兴奋药和抑制药（2）抗病原体及肿瘤 （3）补充不足选择性——多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用，这种现象称为药物作用的选择性。 第二章药效学 第一节药物作用的基本规律剂量无效量——不出现效应的剂量最小有效量——刚引起药理效应的剂量最大有效量——引起最大效应而无中毒表现的剂量治疗量——比阈剂量大而又小于极量之间的剂量，对病人有效而不会中毒。 第二章药效学 第一节药物作用的基本规律最小中毒量——刚引起中毒的剂量致死量——达到死亡的剂量量反应——指药物效应的强弱，可用绝对数量表示，如血压，心率，血脂浓度，平滑肌收缩或松弛度等。质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱，用阳性或阴性来表示。 第二章药效学 第一节药物作用的基本规律量效曲线图　药物作用的量效关系曲线 第二章药效学第一节药物作用的基本规律量反应量效曲线是一先陡后平的曲线(见左A图)，为使量效规律更直观，将横座标的剂量值转变成对数值，则曲线成为近对称的S型(见右B图)。量效曲线包含三个特征性变量，即强度，效能和量效变化速度。 第二章药效学第一节药物作用的基本规律强度——是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度，其数值越小则强度越大。效能：是指药物可产生的最大效应。药物已达最大效应量时，若再增加剂量，效应不再增加。强度和效能的概念有明显区别，举下例说明： 第二章药效学第一节药物作用的基本规律环戊氯噻嗪（Navidrex ）、氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide )和呋塞米（Furosemide ）都是利尿剂，从强度来看，这三种药物的等效剂量分别为0.6mg、30mg 及90mg，前两种药物的强度大于后者；从效能来看，前二药的最大效应只能每日排钠150mmol，而后者达250mmol，前两种药物的最大效应明显小于后者。 第二章药效学第一节药物作用的基本规律 第二章药效学第一节药物作用的