药理学_第八章 拟肾上腺素药ppt课件.pptVIP

第八章 拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药 ）;【概念】 是一类化构和药理作用与NA、AD 相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以激 动A-R或促进NA能神经末梢释放NA，从而发 挥与NA能神经兴奋相似的作用，又称拟肾上 腺素药。 ;;【构效关系】;3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 ;;;第二节 α受体激动药 ;去甲肾上腺素（ Noradrenaline ,NA，NE）;【药理作用】 基本作用：激动 α-R, 产生型效应 ，作用强大。 对α1 、α2-R无选择性激动 ， 对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。;2. 升高血压： 小剂量：收缩压↑，舒张压↑不明显，脉压↑； 较大剂量：收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓. ;【临床应用】 1. 抗休克：限于休克早期（神经性休克）小血管舒张引起的低血压。 2. 药物中毒性低血压 3. 上消化道出血（食管、胃粘膜血管破裂出血）：稀释后口服，产生局部止血作用。 ;【不良反应】 1. 局部组织缺血坏死 （1）原因：药浓↑、久用、药液外漏。 （2）处理： ①停药; ②更换注射部位; ③局部热敷； ④用0.25%普鲁卡因10~20ml作局部封闭 ； ⑤用酚妥拉明2~5mg加入10~20ml生理盐水中作局部浸润注射。 ;2. 急性肾功能衰竭. 3. 停药后血压下降 ： 应逐渐减量。;【禁忌证】 高血压、 动脉硬化症、 器质性心脏病、 急性肾衰、 严重微循环障碍等。 ;【特点】 1. 直接激动 α-R,并促进NA能N末梢释放NA发挥作用; 2. 升压作用缓慢、温和、持久（不易被酶破坏）; 3. 性质稳定,使用方便，可i·h、i·m、i·v、i·v·gtt； 4. 兴奋心脏作用弱，不易致心律失常 ； 5. 收缩肾血管作用较弱，不易引起急性肾衰竭。 6. 主要用于各种休克早期，术后或腰麻后的休克, 是NA良好代用品。 ;去氧肾上腺素（苯福林，苯肾上腺素， 新福林，Phenylephrine, Neosynephrine） 1. 直接激动α受体，兼促进肾上腺能神经末梢释放NA。 2. 血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，用于阵发性室上性心动过速。 3. 对肾血管的收缩作用比NA更强、副作用更明显，已极少用于抗??克。 ;4. 能激动虹膜辐射肌细胞膜上的α受体，使辐射肌收缩而瞳孔扩大。 5. 扩瞳特点：生效快，维持时间短，不调节麻痹，也不升高眼压，且因收缩血管使房水生成减少从而降低眼压。 临床用于扩瞳检查眼底。; 肾上腺素 ( Adrenaline, AD);【体内过程】 1. 口服（p·o）无效,。 2. 皮下注射（i·h）吸收慢，可维持1h左右。 3. 肌内注射（ i·m ）吸收快，可维持10~30min。 4. 静脉注射（i·v）仅维持5min左右。 5. 发挥作用后大部分被MAO和COMT破坏，小部分被NA-N末梢再摄取。;【药理作用】 基本作用：激动α受体和β受体，产生α型和β型作用。;3. 影响血压（对血压作用）： 双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量：β-R占优势，兴奋心脏，心排血量↑，收缩压↑∕ 舒张压稍↓； ; 4. 松弛支气管 特点： ⑴直接松弛支气管平滑肌(激动β2-R) ； ⑵抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质（H、BK、SRS-A）的释放； ⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿 (激动α1-R)。;【临床应用】 为临床急救药物。;（2）支气管哮喘： 控制支气管哮喘急性发作： i·h、 i·m，作用强、快、短。 （3 ）血管神经水肿及血清病： ; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸 支气管哮喘 激动β2R ↓