基于化学成分稳定性钩藤药学研究进展.docVIP

基于化学成分稳定性钩藤药学研究进展 　　[摘要] 钩藤为临床常用中药，也是天麻钩藤饮、羚角钩藤汤等一些著名中药复方的主药。历代本草文献有钩藤入煎剂需“后下”的记载，现代药学研究表明钩藤的生物碱类成分具有不稳定性。钩藤生物碱的不稳定，为钩藤的研究与应用带来诸多问题，如历版《中国药典》均未收载钩藤含量测定的标准，严重影响了钩藤药材的质量控制及其应用。作者围绕钩藤化学成分的稳定性，系统整理了历代本草文献及《中国药典》关于钩藤“后下”的记载，并通过查阅、分析近几十年国内外关于钩藤的化学成分及其稳定性、药理作用、提取工艺、质量分析等研究概况，为钩藤的进一步研究、开发提供参考依据。 　　[关键词] 钩藤;化学稳定性;后下;研究进展 　　[收稿日期] 2014-05-16 　　[基金项目] 国家自然科学基金青年基金项目;上海市教委重点学科项目（J50302）;上海市科委2012年度“科技创新行动计划”（12401900402） 　　[通信作者] *洪燕龙，副研究员，Tel：（021E-mail：hfuir@163.com 　　[作者简介] 郝博，主管药师，Tel：（010E-mail： haobo@ 　　钩藤为茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla （Miq.）Miq.ex Havil、大叶钩藤U. rhynchophylla Wall、毛钩藤U. hirsuta Havil、华钩藤U. sinensis （Oliv.）Havil.或无柄果钩藤U. sessilifructus Roxb.的干燥带钩茎枝[1]，主要分布于江西、广东、广西、湖南、云南等。钩藤为临床常用中药，原名吊藤，微寒、无毒，入肝经以凉血祛风，味甘寒而除邪定搐，主治头痛眩晕、感冒夹惊、十二惊痫[2-4]，同时具有降血压[5]、抗心律失常[6]、抗癫痫[7]及对脑缺血保护[8]和对中枢神经系统有镇静[9]等作用。 　　钩藤含有吲哚类生物碱、三萜类成分、黄酮类成分等化学成分，其中生物碱类是钩藤中含量较多的成分，也是重要的活性成分。许多本草文献记载钩藤入煎剂需“后下”，现代文献研究表明钩藤生物碱不稳定。钩藤生物碱的不稳定，为钩藤的研究与应用带来诸多问题，如《中国药典》2010年版尚未收载钩藤含量测定的标准，只有TLC色谱鉴别，严重影响了钩藤药材的质量控制及其应用。 　　关于钩藤的药学研究文献报道较多，但尚未有从化学成分稳定性的角度对其药学研究进行全面的综述。作者系统整理了历代本草文献关于钩藤“后下”的记载，并通过查阅、分析近几十年国内外关于钩藤的化学成分及其稳定性、药理作用、提取工艺、质量分析的研究概况，为钩藤的进一步研究、开发提供参考依据。 　　1 钩藤“后下”的文献研究 　　1.1 本草文献对钩藤“后下”的收载 钩藤始载于汉末著作《名医别录》，但文中未提及入煎剂须“后下”，之后历代本草文献多有收录，但是否“后下”未有定论。有部分经典古籍著作记载钩藤须“后下”，不宜久煎。如明代倪朱谟的《本草汇言》中记载钩藤：“久煎便无力，俟他药煎十余沸，投入即起，颇得力也”。清代吴仪洛的《本草从新》中记载钩藤：“久煎便无力。侯他药煎就，方入钩藤，一二沸即起，颇得力也”。明代李中梓的《本草征要》、清代刘若金的《本草述》、汪昂的《本草备要》、张秉成的《本草便读》以及现代本草著作《中华本草》均记载钩藤入煎剂，不宜久煎，久煎便无力。 　　有些经典本草著作收载了钩藤药材，但未提及入药需“后下”，如南北朝梁代的《本草经集注》，唐代的《新修本草》，明代的《本草纲目》，清代的《本草新编》、《本草正义》、《温病条辨》、《本草求真》等。进一步的分析发现，这些本草文献未提及 “后下”，可能有部分原因是钩藤主要以散剂入药。如《本草纲目》记载：“小儿惊热。用钩藤一两、硝石半两，甘草（炙）一分，共研为末。每服半钱，温水服，一天服三次”。而以散剂入药的原因，可能还是担心“久煎无力”。 　　1.2 《中国药典》对钩藤 “后下”的收载 《中国药典》1963年版始载钩藤，但未提及 “后下”，至《中国药典》1977年版开始规定钩藤入煎剂需“后下”，之后历版《中国药典》均收录钩藤并特别注明“后下”，见表1。 　　2 钩藤化学成分研究 　　钩藤主要含有吲哚类生物碱，如钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱等，此外尚含有三萜类成分、黄酮类成分以及东莨菪素、β-谷甾醇、乌苏酸等其他类化学成分。其中生物碱类是钩藤中含量较多的成分，也是重要的活性成分，其母核大多为β-咔啉生物碱和单萜吲哚生物碱，绝大多 　　表1 历版 《中国药典》的钩藤收录情况 　　Table 1 Records of Rhynchophylla from “Chinese Pharm aco