作用于肾素 血管紧张素系统的药物.pptVIP

血管紧张素转化酶抑制药 一、ACE抑制药的药理作用 　　1.降压作用。 　　2.对血流动力学的影响。 　　3.抑制和逆转心血管重构。 　　4.保护血管内皮细胞。 　　5.对肾脏的保护作用。 　　6.对抗动脉粥样硬化作用。 第1页/共11页 ACE抑制药的作用机制 （一）抑制循环及局部组织中的ACE （二）减少bradykinin的降解 （三）抑制交感神经递质的释放 （四）自由基清除作用 第2页/共11页 ACE抑制药的分类及常用药物 一、含有巯基（SH） 如卡托普利(captoril) 二、含有羧基（COO－） 如赖诺普利(lisinopril) 三、含有磷酸基（POO－） 如福辛普利(fosinopril) 第3页/共11页 卡托普利 Captopril 一、药理作用: 　　1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI转化为AngII外，也减少bradykinin的降解。使血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张，血压下降。 　　2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。 　　3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。 第4页/共11页 卡托普利 Captopril The mechanism of captopril combination with ACE. C H 2 C H C H 3 O N C C H Z n 2 + - S H + C O O angiotensin - converting enzyme C H 2 C H C H 3 O N C C H Z n 2 + - S H + C O O angiotensin - converting enzyme 第5页/共11页 二、体内过程 三、临床应用 　　1.高血压。 　　2.充血性心力衰竭。 　　3.心肌梗死。 四、不良反应 较少 卡托普利 Captopril 第6页/共11页 依那普利 Enalapril 特点： 　　1.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE的抑制作用比卡托普利强约10倍。 　　2.依那普利作用出现缓慢，但维持时间较长。 　　3.依那普利对血糖和脂质代谢影响小，口服易吸收，不受食物影响。 　　4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。 第7页/共11页 血管紧张素II受体阻断药 一、代表药物 　氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan） 坎替沙坦（candesartan） 依普沙坦（eprosartan） 替米沙坦（telmisartan） 二、特点 　　对AT1受体有高度选择性，亲和力强，作用专一且持久。 第8页/共11页 氯沙坦 Losartan [药理作用] 　　1.降血压 选择性阻断AT1受体，阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应，导致外周阻力下降。 　　2.促进尿酸排泄 抑制肾小管对尿酸的重吸收，作用短暂。 第9页/共11页 临床应用 　　1.高血压 　　降压特点 　　 1）口服起效快 　　　2）作用维持久：24 h平稳降压， 3~ 6周后达最大效应 　　　3）不良反应较ACEI少 　 较少引起干咳及血管神经性水肿； 　　　 但仍可致低血压及高血钾。 禁用于妊娠患者。 氯沙坦 Losartan 第10页/共11页 临床应用 2.改善左心室肥厚 3.治疗充血性心力衰竭 4.治疗心肌梗死 5.防治血管成形术后再狭窄 6.肾脏保护作用 氯沙坦 Losartan 第11页/共11页