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抗结核病药 ppt课件
抗结核病药;相关链接;相关链接;;抗结核病药概念及分类;;抗生素类抗结核病药物; 卷曲(卷须)霉素为活性多肽抗结核病药,包括四种,但一般与合成抗结核病药如对氨基水杨酸钠和异烟肼合用,不宜与硫酸链霉素或紫霉素合用。
利福霉素口服吸收好,抗结核活性强,对结核杆菌、麻风杆菌和革兰氏阳性菌都有很强的抑制作用,特别是对耐药性金黄色葡萄球菌也具有很强的抗菌作用。;典型药物;【稳定性】本品分子结构中含有1,4-萘二酚,遇光水溶液
易氧化损失效价,在碱性条件下易被氧化成醌型
化合物。强酸性条件下易分解, 即其醛缩氨基哌
嗪易在C=N处分解,成为缩合前的醛和氨基哌嗪
二个化合物。在弱酸性下较稳定,故本品酸度应
控制在pH=4.0~6.5范围内。
【鉴 别】本品与亚硝酸钠试液反应,显橙色-暗红色。
;;单用易耐药,与其他抗结核药之间无交??耐药性,与异烟肼联合使用既增强疗效又能延缓耐药性的产生;相关链接;; 课堂活动;合成抗结核药物 ;典型药物;【合成】本品的合成是以间氨基酚为原料,在碳酸
氢钠的溶液中,于加热、加压下分次通入
二氧化碳气体进行羧化反应制备。反应过
程中高温和加压对羧化反应有利。本品精
制时采用加酸调pH值和再加入碳酸氢钠制
备钠盐的方法。;【鉴别】本品分子结构中含有酚羟基和芳伯氨基,可利
用其颜色反应与其他药物相互区别。; 课堂活动; 课堂活动;异烟肼 Isoniazid;; 本品合成是以4-甲基吡啶为原料,将其与水蒸气共同在五氧化二矾的催化下,通入空气,经空气中的氧氧化成异烟酸,再与肼缩合得到异烟肼粗品,经精制而得。; 课堂活动;【鉴别】; 本品可与铜离子、铁离子、锌离子等多种金属离子螯合,形成有色螯合物,使本品溶液变色。如与铜离子在酸性条件下生成单分子螯合物呈红色。本品精制过程使用活性炭脱色时,也应注意铁盐杂质的含量。;【作用】本品可用于治疗各种结核病,高效、低毒。由
于单独使用易产生耐药性,常与链霉素、对氨
基水杨酸钠合用,既可有协同作用,又减少结
核病菌的抗药性。;拓展提高;盐酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride;【稳定性】本品水溶液对热稳定。
【鉴 别】本品水溶液加入氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反
应,生成深蓝色络合物(1:1)。本品水溶液与
苦味酸试液反应生成苦味酸盐沉淀。
【作 用】本品的抗菌机制可能与二价金属离子的络合有
关,通过干扰多胺(Polyamine)及金属离子
的功能,干扰细菌RNA的合成。主要适用于对
异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各
型肺结核及肺外结核,多与异烟肼、链霉素合
用,单纯使用本品易产生耐药性。;第四节其 他 类 型 抗 菌 药 ; 其他类型抗菌药主要包括异喹啉类抗菌药、硝基呋喃类抗菌药和消毒防腐药。异喹啉类抗菌药的典型药物盐酸小檗碱(Berberine Hydrochloride),它是黄连和三棵针等植物的抗菌成分,小檗碱用于抗菌历史悠久,;黄柏;拓展提高
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