评价新型3,5-二取代吡唑啉衍生物抗人肺癌细胞株a549的潜能-to evaluate the potential of novel 3,5 - disubstituted pyrazoline derivatives against human lung cancer cell line a549.docxVIP

下载本文档

1
0
约8.05万字
约 82页
2018-07-27 发布于上海
举报
版权申诉

评价新型3,5-二取代吡唑啉衍生物抗人肺癌细胞株a549的潜能-to evaluate the potential of novel 3,5 - disubstituted pyrazoline derivatives against human lung cancer cell line a549.docx

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

评价新型3,5-二取代吡唑啉衍生物抗人肺癌细胞株a549的潜能-to evaluate the potential of novel 3,5 - disubstituted pyrazoline derivatives against human lung cancer cell line a549

摘要结果：本研究利用所需的化学反应过程及条件制备最终化合物10a-h。化合物（10a-h）的红外光谱指出了吡唑啉C=N和C-N结构，硫代氨基甲酰基的N-H结构(3233–3218cmà1)和C-S结构(1142–1122cmà1)的结合。化合物（10a-h）核磁共振谱给出-NH质子的单峰范围为10.41ppm-10.19ppm。吡唑啉CH2和CH质子的共振为双重和多重，范围分别为双重为3.63ppm–3.49ppm，多重为5.57ppm–5.47ppm。应用SRB、MTT法，对目标化合物进行离体抗癌活性研究，结果表明化合物在表达抗非小细胞肺癌细胞株A549的抗癌潜能方面，使用MTT法的细胞毒性表达范围为36.21-71.24%，使用SRB法的GI50水平范围为11.41-43.15μg/ml，同时三种化合物的TGI水平范围为46.76-78.99μM。结论：最终的化合物结构经过了FT-IR、1HNMR、13CNMR及CHN确证。最终的化合物显示出抗A549细胞株的良好的潜力，且具有合理的细胞毒性水平，尤其是具有氟、甲硫基和甲氧基官能团的衍生物显示出良好的潜能。SRB法表明，衍生物的活性随着吡唑啉环C-4位苯环取代基的性质不同而发生变化。关键词：3-三甲氧基；苯乙酮；醛；α-异硫氰酸酯；吡唑啉；肺癌；抗癌活性ABSTRACTObjectiveandsignificance:In2012,cancersaccounttoaround8.2milliondeathsworldwidemakingittheleadingcauseofdeath.Sometypesofcancerslikebreast,lung,liver,colorectalandstomachcancersareamongthemostcommoncauseofdeathsduetocancereachyear.Theuseoftobaccoledtoincreasedmortalityover20%withbiggestriskfactorgloballywitharound70%lungcancerdeath?gures[1].Withinthenextfewdecades,itisexpectedthat?gureofyearlydeathsduetocancerwillraisefrom14millionin2014to22million(WHO).Thus,therehasbeenacontinuedstruggletosearchnovelanticanceragentswithnewmodeofaction,asthesechemotherapeuticdrugsarestilltheimportantonesincancertreatmentathospitalsettingsapartfromirradiationandsurgicaloptions[2].Unfortunately,theleveloftoxicityexercisedbymostofthenewlyemergingagentsandtheemergenceofcellu-lardrugresistanceremainedthemostconsiderabledif?cultyinanticancerdrugdiscoveryprogress[3].Diazoleslikepyrazoleandpyrazolinemoietyhaveattractedmuchattentionduetotheirwiderangeofbiologicalactivities,particularlyanticanceraction[4].The1H-indole-2,3-dioneistheprivilegedscaffoldinmodernmedicinalchemistrywhichhaveabroadspectrumofthebiologicalactivityandthewidepossibilitytothechemicalmodi?cation.Ontheotherhand,intermediatederivativeswithtrimethoxyfunctionalgroupconstituteanimportantclassofcompoundsfornewdrugdevelopmentagainstlungcancerA549celllines[5].Inaddition,incorporationofa-naphthylisothiocyanatetobuildanovelclassofdruganalogshasbeensuccessfullyemergedrecentl