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《药理学》ppt课件第十六章抗心绞痛药
第十六章 抗心绞痛药; 心绞痛
冠状A供血不足引起的暂时性心肌缺血综合症,最常见原因是动脉粥样硬化。
心绞痛类型:
1.稳定型心绞痛
(劳累或情绪激动)
2.不稳定型心绞痛
(不定时的频繁发作)
3.变异型心绞痛
(冠状动脉痉挛);心绞痛发作的病生机制:;决定心肌供O2与需O2的因素; 抗心绞痛药的作用机制:
↑心肌供O2, ↓心肌耗O2
(1)?舒张冠状A
(2)?解除冠A状痉挛
(3)↓心前、后负荷→↓心室舒张末期压力→心内膜下血流↑
(4)↓心率→↑冠状A血流灌注时间
(5)抑制或消除血栓的生成
;常用药物: ;第一节 硝酸酯类;【药理作用】; 硝酸甘油对冠脉血流分布的影响;
冠状A从心外膜层垂直穿过心肌f后成网状分布于心内膜层,其血流量易受心室内压力的影响,当心室舒张末压力升高时,则压迫心内膜血管,使血流量减少,导致心肌缺血缺氧而发生心绞痛。
硝酸甘油通过舒张容量血管,减少回心血量,可降低心室舒张末期心腔内压,从而减轻室内压对心内膜下层血管的压迫,促使血流从心外膜更多地流入易缺血的心内膜下层,增加心肌缺血区灌注量。
;CGMP↑;【临床应用】;局 部
;2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
3.耐药性:
持续给药2~3w即可产生耐药性,短时停药即可恢复, 短效制剂一般少出现耐药性,如舌下给药2~3次/天×2周,疗效不↓
对策
①?从小剂量开始 ;②采用间歇疗法:间歇期10~12h/天,停药时间安排在最少发作的白天(变异性)或晚上(稳定性)③避免大量、无间歇地使用缓释剂;④联合用药:加用其他抗心肌缺血药、利尿药;⑤补充含SH化合物,如卡托普利、N-乙酰半胱氨酸等
;舌下含服取坐位,既能预防也应急。 剂量过大有征兆,头痛心悸血压低。三片无效有问题,急性心梗要考虑。随身携带防不测,药物失效及时替。 ;硝酸异山梨醇酯
(Isosorbide Dinitrate)
特点:
起效较慢,较弱,较持久
?
5-单硝酸异山梨醇酯
(Isosorbide-5-mononitrate)
疗效与硝酸异山梨醇酯相似
;第二节 β肾上腺素受体拮抗药药物:普萘洛尔(心得安) 、美托洛尔 、阿替洛尔等;[用途];【注意事项】;第三节 钙通道阻滞药药物:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、 哌克昔林等。;【临床应用】; 临床上钙拮抗药与? 受体阻断药合用可以治疗心绞痛,特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全,对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。;常用抗心绞痛药比较;NO-cGMP信使体系 荣获1998年诺贝尔医学奖的3位美国药理学家,因揭示出血管内皮松弛因子EDRF 的化学本质是一氧化氮NO ,从而创建了第三类“第二信使”——NO-cGMP信使体系。 1977年,弗里德·默拉德发现,硝酸酯类药物的扩张血管作用,是通过释放一氧化氮NO ,使血管平滑肌松驰产生的;1980年,罗伯特·弗奇戈特发现,血管之所以扩张,是因为其内皮细胞能产生一种未知的分子;1986年,路易斯·伊格纳罗确认,这种血管内皮松驰因子就是NO。 他们的研究证实,NO可作为鸟苷酸环化酶的激活物,催化三磷酸鸟苷GTP 生成cGMP。NO是一种不典型递质和理想的时空信使,在舒张血管、促进吞噬细胞的免疫功能,以及维护神经细胞的传递功能等方面发挥着重要作用。NO既可作为“第一信使”,又有“第二信使”的作用。NO-cGMP体系在人类和动物的多种组织及细胞中广泛存在,代表了一种细胞间和细胞内的信息传递,以及细胞功能调节的新的信息传导机制。 人体的各种不同细胞几乎都可以产生NO,这种信息传递媒介的基本药理功能是扩张血管。鉴于这一原理,世界西医药领域制造出可使男性活血壮阳的新药——伟哥Viagra 。伟哥是心血管疾病药物研究的产物,目前已由美国辉瑞公司生产,成为治疗男性阳痿的有效药物。这种药物的作用机制,是通过与受体结合的方式,激活腹腔-阴茎背动脉血管内皮细胞的信号分子NO,经鸟苷酸环化酶—cGMP—蛋白激酶的信息传导体系,引发肌球蛋白轻链脱磷酸化,从而使男性生殖器动脉的平滑肌松驰,引起阴茎血管扩张,达到治疗阳痿的目的。 获奖者的研究指明:NO是血流进入不同器官的“看管人”,在控制机体各个组织器官血液流量方面起着关键作用。在这一理论的指导下,药理学家可以通过选择性地扩张冠状动脉,制造出治疗冠心病的药物;可以通过选择性地扩张脑血管,研制出治疗脑血栓的药物,可以通过选择性地扩张外周血管,制造出有效的降血压药物…… ;临床用药实例;THANKS
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