药理镇痛药课件.pptVIP

镇痛药 Analgesics 一类主要作用于CNS阿片受体，在不影响患者意识状态下选择性抑制痛觉的药物，易成瘾，故又称为阿片类镇痛药或成瘾性镇痛药、麻醉性镇痛药，严格控制使用。由于疼痛的性质与部位是多种疾病的诊断依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断与治疗。 ; 第一节 阿片受体激动药 ㈠阿片生物碱类 阿片（Opium) 为植物罂粟中未成熟的蒴果浆汁的干燥物。含20 多种生物硷，占总重量的25%。从化学结构上分为2类： 菲类 吗啡、可待因 异喹林类 罂粟硷、那可汀 ;;4;〔作用及应用〕 1、中枢神经系统作用 ⑴镇痛作用 特点： ① 高效能 ，镇痛作用强大，5-10mg明显镇痛，持续4～6小时，对持续性慢性钝痛的镇痛效果较间断性急性锐痛好，但加大剂量，对各种疼痛都有效 ②高选择性，对其它感觉无明显影响 ③伴有明显情绪反应，消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，出现欣快感 ④ 还有明显镇静作用，在安静环境易诱导入睡 ;应用：①创伤、烧伤、手术引起的剧痛②内脏平滑肌引起的绞痛③心肌梗死剧痛④癌症剧痛; ⑵ 呼吸抑制 治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低，主要是降低呼吸中枢对CO2的敏感性，对桥脑呼吸调整中枢也有抑制作用。严重抑制时出现潮式呼吸。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ;临床可用于左心衰突发急性肺水肿所致呼吸困难（心源性哮喘），静脉注射可迅速缓解患者气促和窒息感，其机制：①降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋②扩张外周血管，从而减轻心脏负荷③镇静作用;⑶ 镇咳直接抑制咳嗽中枢产生镇咳，但一般不用于镇咳，除非用于急性肺出血紧急止咳，一般干咳用可待因; ⑷ 其他中枢作用 兴奋动眼神经核，使瞳孔缩小，此作用不产生耐受性，针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。兴奋延髓CTZ， 引起恶心、呕吐。抑制下丘脑激素释放，使血中ACTH、LH、FSH↓。促进抗利尿激素释放。 ;2、平滑肌 ⑴胃肠道平滑肌 ①可致便秘（张力↑、蠕动↓；消化液↓；中枢便意抑制） ②用于急、慢性消耗性腹泻，可用阿片酊（含吗啡1％）或复方樟脑酊（含阿片酊5％）;⑵胆道平滑肌 ①Oddi括约肌痉挛收缩，胆道内压力↑ ②治疗胆绞痛需加用阿托品;;;4、免疫系统 对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，此作用主要与μ受体激动有关。抑制淋巴细胞增殖，细胞因子分泌↓，减弱自然杀伤细胞（NKC）的细胞毒作用。这一作用表明长期药物滥用者（吸毒者）机体免疫功能低下，易患感染性疾病如艾滋病;［作用机制］ 吗啡激动阿片受体而产生各种药理作用。阿片受体主要包括μ、δ、κ三种受体，其内源性配体有甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽（统称脑啡肽）、内啡肽、强啡肽等20余种，统称为内源性阿片肽，两者共同组成体内抗痛系统，还参与其他生理功能 ;;;;;;;; 可待因 Codeine （甲基吗啡） 镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳为吗啡的1/4。 呼吸抑制、成瘾性均比吗啡弱。对平滑肌、心血管均无明显影响。临床用于中等疼痛的镇痛和剧烈干咳。; ㈡人工合成类 哌替啶 pethidine (杜冷丁 dolantin） 苯基哌啶衍生物，目前临床最常用的人工合成镇痛药 1、口服及注射均易吸收，宜肌肉注射，不宜皮下注射 。其代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用。 2、镇痛为吗啡的1/10，持续2～4小时 3、镇静、呼吸抑制、欣快、扩张血管等作用均与吗啡相当 4、无镇咳、缩瞳、便秘作用 ;; 美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相当，作用持续时间长于吗啡（半衰期15～40小时），除用于各种剧痛外，还可作为替代疗法用于吗啡、海洛因瘾者的戒毒治疗 ; 芬太尼 强效（100倍）、短效（静注，10分钟；肌注，1～2小时），与氟哌利多合用（芬太尼0.2mg+氟哌利多10mg,静脉注射）产生神经阻滞镇痛（痛觉消失、精神恍惚）,用于外科小手术如烧伤清创、内窥镜检查、血管造影 ;; 第二节 阿片受体部分激