药物化学绪论幻灯片课件.pptVIP

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药物化学绪论幻灯片课件

药物化学;第一章 绪论;做为药物的使用者:;*;*;*;*;做为药物相关专业的本科学生:;什么是药物?;*;药物化学是什么?; Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. ––– IUPAC;药物化学和相关学科的关系;药物化学的研究任务;学什么?药物化学的研究内容;药物化学课程目的;怎样学?;青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium ;学习药化的基本要求;推荐书目;; 公元前15世纪咀嚼柳树皮可以减轻疼痛 1838 从植物中分离出水杨酸 1860 水杨酸全合成成功 1875 水杨酸钠作为解热镇痛药在临床使用 1853 乙酰水杨酸合成成功 1899 阿司匹林药用上市 ….水杨酸衍生物;三 设计阶段(design);发现阶段(discovery);发展阶段(development);传统的新药研究与开发的模式;设计阶段(design);现代新药研究与开发的模式;*;现代药物的作用靶点; 建国以来,我国的药学研究和医药产业有了很大的发展,但总体仍以仿制为主,自己创制的新药仅占2%-3%。随着中国加入WTO,国际上知识产权保护的各项法规在我国逐步实行,新药的研制已日益显示出其重要性和紧迫性。;第二节 药物的命名;商品名,通用名,化学名 芬必得 贝思 布洛芬(片、 缓释胶囊、口服液) α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 ;化学名命名原则;一 选择官能团和排列取代基的顺序;二 查看药物的骨架有无标氢;三 查看药物化学结构中有无加氢;(二)官能团引入形成的加氢;(三 )键饱和形成的加氢;四 标示药物化学结构的立体构型;(二)D、L型的概念;(三) S、R型的概念;(五)E或trans、Z或cis的概念 ;举例;小结;美国药典1990版所载含有手性的合成药物以消旋体供药或不注明光学活性的原料药已由1980版减至112个。 美国FDA对新药申请的政策性陈述中提到,需提供所需生物活性化合物的立体化学及立体选择性的全部信息资料。 欧洲共同体委员会的规范也提到,对已上市的外消旋体药物,申请销售其中一个对映体需提供全部资料,视其为一个全新的药物;销售一个新的外消旋体药物,制造者必须提供包括异构体混合物和单个对映体两方面的资料。;青霉素G(Benzylpenicillin);2-羟基苯甲酸;英文;1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1831 从胡萝卜中分离出胡萝卜素 …….. 1925 吗啡的化学结构得以阐明 1950 胡萝卜素全合成成功 1952 吗啡全合成成功 …… 1983 青蒿素全合成成功 1988 青蒿素新药上市 1993 紫杉醇新药上市 1994 紫杉醇全合成成功;青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium ;盐酸普鲁卡因;青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium ;回顾:;*;*

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