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药物化学29527课件
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
传入神经
传出神经
;本章内容;中
枢
神
经
系
统;乙酰胆碱的生物合成 P58 与受体结合 降解 ;问题：乙酰胆碱的特点有哪些？;乙酰胆碱不适合药用; Ach结构分析:
1、兼有乙酸酯和季铵结构，亲脂部分小，易水合而溶于水，易水解。
2、酶（乙酰胆碱酯酶，AchE）的催化而水解。;提高稳定性:
1、在酯的近旁引入甲基，增加空间位阻。
2、以氨甲酸酯代替乙酸酯，通过氨基供e效应使酯羰基极性降低，以延缓水解。
Ex: 氯贝胆碱。P59;一、拟胆碱药
(一) 胆碱受体激动剂
(二) 胆碱酯酶抑制剂
1、可逆性胆碱酯酶抑制剂
2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂
[附]胆碱酯酶重活化剂;二、抗胆碱药 ;第一节 拟 胆 碱 药 Cholinergic Drugs ;氯化乙酰甲胆碱;氯化氨甲酰胆碱;硝酸毛果芸香碱;氯贝胆碱 Bethanechol Chloride;结构特点 ;氯贝胆碱的合成;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;可逆性胆碱酯酶抑制剂;作用特点;结构分析;毒扁豆碱的结构改造;溴新斯的明 Neostigmine Bromide;可逆性胆碱酯酶抑制剂 作用特点： ;溴新斯的明的合成;溴新斯的明的合成路线;酶中毒;不可逆性胆碱酯酶抑制剂;Sarin Tabun Soma;[附] 胆碱酯酶重活化剂;第二节 抗胆碱药Anticholinergic Drug;药物作用 ;一、茄科生物碱类M胆碱 受体拮抗剂;硫酸阿托品;阿托品(atropine);理化性质;作用
散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛，有机磷中毒等。
Atropine的结构改造
结构与中枢作用（成季铵盐）
;二、合成M胆碱受体拮抗剂 ; 作用
????? 较强的外周抗M胆碱作用，及弱的神经节阻断作用。
????? 对胃肠道平滑肌有选择性。;M受体拮抗剂构效关系;三、N胆碱受体拮抗剂 ;右旋氯筒箭毒碱 ;右旋氯筒箭毒碱 (d-Trbocurarine chloride);
作用特点：非去极化型肌松药，作用较强，注射液用于腹部外科手术，须做好急救准备。
结构改造 苯磺阿曲库铵
Soft Drug
软药的优点:
? 解决了神经肌肉阻断剂应用中的蓄积中毒 。 ;结构改造方向:
1、分子中具有双季铵结构。
2、双季铵结构中，两个 季铵N相隔10-12原子。
3、季铵N的?位引入吸e基团后，药物代谢产物无活性，避免了蓄积中毒。;碘化十甲季铵 (Decamethonium Iodide);氯化琥珀酰胆碱(司可林) (Scoline);溴化六甲季铵 (Hexamethonium Bromide);溴己氨胆碱 (Hexacarbacholine bromide);泮库溴胺(双季松龙) (Pancuronium bromide);课堂小结
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