陕西重楼抗肿瘤活性成分分析-analysis of anti-tumor active components of rhizoma paridis in shaanxi province.docxVIP

摘 要 重楼为百合科植物云南重楼(Paris polyphylla Smith var. yunnanensis(Franch.) Hand.-Mazz)或七叶一枝花(Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.) Hara)的干燥根 茎[1]。在我国有着悠久的药用历史，以蚤休之名首载于《神农本草经》。主要分布于 我国四川、陕西、云南等西南各省区。重楼性微寒，味苦；有小毒。具有清热解毒、 止血止痛、消肿散瘀之功效[2]，药用历史悠久，种类和资源极为丰富，早已成为民间 常用的抗肿瘤药物之一。在我国，现已有楼莲胶囊、金复康口服液等几种复方成药市 售，用于治疗多种肿瘤症。现代药理实验发现，重楼提取物对多种人体肿瘤细胞均有 显著抑制作用，且是著名中成药云南白药季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药 物。近年来研究发现云南重楼的主要化学成分为甾体皂苷类、黄酮类、甾醇类、植物 蜕皮激素类。但对陕西重楼的化学成分的报道尚不多见，为寻找具有生物活性的化学 单体，故本文对陕西重楼进行了系统地化学成分研究。 本课题在中医药理论指导下，结合多学科的研究技术和研究方法，采用硅胶柱 层析、大孔树脂柱层析、制备薄层色谱（PTLC）等提取分离手段，对陕西重楼各提 取部分进行了系统地分离，对陕西重楼的有效部位进行筛选，对抗肿瘤活性进行了 对比分析。本课题针对陕西重楼分离所得化合物进行抗肿瘤生物活性测试，结合药 效学验证了陕西重楼抗肿瘤的活性部位。 本课题采用 H22(小鼠肝癌细胞)、S180(肉瘤细胞)两种肿瘤细胞株，对小鼠进行的 体外药理活性筛选。结果表明：80%乙醇提取部位和乙酸乙酯提取部位均显示较强药 理活性，而石油醚提取部分在较低浓度下未显示生物活性，正丁醇提取部位在低浓度 和高浓度均没有显示生物活性，水提取部位非但没有抑制肿瘤细胞体外增值作用反而 能够促进肿瘤细胞体外增值。与此同时，乙酸乙酯提取部分显示出比 80%乙醇提取部 分更强的生物活性。 体外抗肿瘤活性测试结果表明陕西重楼的乙酸乙酯和 80%乙醇提取物抗肿瘤活 性显著，故对陕西重楼乙酸乙酯提取部位和 80%乙醇提取部位进行了分离，并从中分 离出了 2 个化学单体。 陕西重楼乙酸乙酯提取部位和 80%乙醇提取部位在体外实验表明均具有较好的 抗肿瘤作用。本课题通过对其分别以 MTT 法测定对 S180 肉瘤细胞、H22 肝癌肿瘤细胞体 外增值的抑制情况的研究发现，陕西重楼中存在着除了重楼皂昔类之外的其他抗肿瘤 活性成分，且主要分布在乙酸乙酯提取物和 80%乙醇中。本课题通过对陕西重楼抗肿 瘤的有效部位和有效成分的初步药理学研究，初步上探明了中药陕西重楼抗肿瘤作用 的有效部位和部分有效成分，为进一步深入研究其抗肿瘤的机理奠定了良好的基础。 关键词 陕西重楼；有效部位； 抗肿瘤活性；重楼皂苷 The research on antitumor activity component of Paris polyphylla Smith var.chinensis Abstract Heavy floor for liliaceous plant yunnan heavy polyphylla Smith var. Paris tower Franch.) yunnanensis (Hand - seven leaves a flower Mezz or Paris chinensis var.Polyphylla Smith Franch.) (Mezz dry Hand - roots, in our country has a long history, with the fleas Hugh medicinal shown in the name of the first root of Chinese magnoliavine was ranked. Mainly distributed in our country sichuan, shaanxi and yunnan-guizhou southwest provinces and regions such as. Heavy floor sex small cold, taste bitter; A small poisonous. Has qingrejiedu, detumescence scattered stasis, hemostatic analgesic effects, medicinal has a long history, types and resource is rich, have already used for folk antitumor drugs,