乌头属药用植物研究概述.docVIP

乌头属药用植物的研究概述 　　 摘 要：乌头属植物虽然具有很强的毒性，但由于其显著的药理作用，越来越受到国内外的广泛关注。本文查阅了乌头属药用植物的文献资料，阐述了乌头类中药的资源分布、化学成分、药理作用及其临床应用的研究近况，为该属植物的进一步研究开发提供帮助。 　　关键词：中药;资源分布;化学成分;药理作用;临床应用 　　毛茛科（Ranuculaceae）乌头属（AconitumL）植物全世界约有300余种，广泛分布于北温带，主要分布于亚洲，其中我国乌头属（AconitumL）主要有27种[1]。在乌头属块根的种类中，多数是有毒的植物，其主要有效成分及毒性成分均为二萜类生物碱。本文对乌头类中药的资源分布、化学成分、药理作用和临床应用状况综述如下： 　　一、资源分布 　　毛茛科约50属，2000种植物，分布全球，以北温带为多。我国42属800余种，分布全国;已知药用30属，近500种。其中比较大的有毛茛属、乌头属、铁线莲属、黄连属[2]等。乌头主要分布于长江中下游，华北西南等;生于山坡、草地、灌丛中，其中四川，陕西大量栽培。贵州地处亚热带地区，境内分布有四个种，包括花葶乌头（Aconitum scaposum）、岩乌头（Aconitum racemulosum）、昆明乌头（Aconitum vilmorinianum 　　）和鞘柄乌头（Aconitum vagiratum）。 　　二、化学成分 　　乌头类中药具有显著镇静作用，其镇痛的活性成分主要是其中乌头类生物碱，如乌头碱（AC）、中乌头碱（MAC）、3-酸乌头碱（AAC）、次乌头碱（LA）、N-脱酸刺乌头碱（DLA）、滇乌头碱（TI）等[3]。通过紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱等方法对分离出来的乌头生物碱进行结构鉴定，目前已发现乌头属中药含有400多种生物碱。有人从瓜叶乌头根中分得氨茴酰牛扁碱、牛扁碱、8-酰滇乌碱、伪乌头宁、chacontine、尼奥宁、senbusine、6-表弗斯生、滇乌碱、印乌碱、查斯曼宁等12个C19二萜生物碱[6];工布乌头的块根中黄草乌碱丁、黄草乌碱丙等9个C19二萜生物碱[4]。 　　三、药理作用 　　（一）镇痛作用。乌头属植物用于治疗跌打损伤，风湿关节炎等症，其有效成分主要为二萜生物碱。采用小鼠醋酸扭体法观察了冉乌头的镇痛作用，得出冉乌头有显著的镇痛效果。以吗啡为阳性对照药，用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏期，进行药物镇痛作用的研究，充分肯定了乌头注射液的镇痛作用，并证实其药效强度较高，维持时间较长等[6]。观察乌头注射液镇痛作用的强弱及其药效等过程，用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏为痛阈指标，以吗啡为阳性对照药，进行药物镇痛作用的研究，具有肯定的镇痛、药效强度较高、时间长、其药效动力等参数可作临床用药参数。 　　（二）抗炎作用。研究表明其中许多二萜生物碱具有显著的抗炎作用，乌头碱的抗炎作用研究比较全面，从早期的乌头汤抗炎作用，从川乌中提取的总碱也发现显著地抑制角叉菜胶致小白鼠足肿胀，用总碱给大鼠灌胃给药，在抗炎方面有良好的量效相关系数[7-8]。 　　（三）对免疫功能的影响。研究表明，低剂量乌头碱76.8μg/kg对实验小鼠胸腺的重量有减轻趋势，表明乌头碱对免疫器官的实体有抑制作用，从而降低免疫功能[9]。汪氏认为，乌头属植物抗炎、镇痛和免疫抑制PGE合成环节，可以排除依赖垂体-肾上腺轴的关系，其镇痛作用与脑内外5-HT水平有密切关系，而对免疫抑制作用则通过T细胞及其亚群产生抑制，从而影响B细胞功能。 　　（四）麻醉作用。乌头碱如拉普乌头碱乌头碱能一直兴奋在神经干的传导，高浓度使神经干完全丧失兴奋和传导传导能力，表现出明显局部麻醉作用[10]。研究认为，乌头型生物碱的局部麻醉作用的构效不同于镇痛作用的结构特征，在C-14位上连接芳酯基最具有局部麻醉活性，而C-4位连接此基团则活性相对较弱。 　　（五）毒性作用。乌头属植物对心脏的毒性作用是兴奋心脏迷走神经，降低窦房结的自律性和传导性，引起窦性停搏或房室传导阻滞，并可直接作用于心肌细胞，产生严重的心率失常而致死[11-12]。口服生乌头0.3g即可出现中毒症状，口舌及全省麻木，恶性呕吐及心律失常，最后因呼吸抑制而死亡[13]。科学研究表明：乌头类毒性成分双酯型二萜类生物碱水解后为单酯型，毒性减小为原来的1/200，当进一步水解成胺醇型时，毒性下降为最初的1/2000，这说明炮制对乌头解毒、减毒有重要作用[14]。 　　四、临床应用 　　（一）治疗痛证 　　孟广铠认为乌头类中药具有显著镇痛作用，临床上常用于各种痛证如头痛、心痛、脘腹胁痛、痹痛、癌痛，临床均有报道。此外， 陈绍斌用生川乌、生草乌各30g，桂枝15g，研为细末，用布包熨压痛点，治疗坐骨神经痛效