医学第七版药理教案资料.ppt

遵义医学院珠海校区 主讲教师： 翟玉荣 主讲学院： 药理教研室 共 计： 80学时 药理学的任务 Pharmacology 阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药提供理论依据 研究开发新药不可缺少的临床前研究的重要环节 为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法 Pharmacology 实验性学科： 不同于其他药学学科(药物化学等),以机体为对象,以生理、生化、病理学等为基础。 实验方法： （1）实验药理学方法：用健康整体、离体组织、细胞等观察药物作用。 （2）实验治疗学方法：用动物病理模型、器官，观察药物作用。 （3）临床药理学方法：以人为研究对象，评价药物的有效性和安全性。安全性。 二、药物与药理学的发展史 1. 上古时代 2. 公元1世纪前后 3. 明代 4. 19世纪初 5. 迄今 Pharmacology 三、新药开发与研究 . 新药：指我国未生产过的药品或已生产 过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂。 一、临床前研究 药学研究： 工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床 三、上市后药物监测（四期） Pharmacology . 新药研究过程 第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药物代谢动力学 作用部位 “受体” 结合 游离 组织库 结合 游离 结合 游离型药 排泄 吸收 生物转化 体循环 结合型药 代谢物 图 药物的体内过程和作用部位药物浓度变化的关系 代 谢 分 布 布 分 第一节 药物分子的跨膜转运 一、被动转运 1. 滤过（水溶性） 2. 简单扩散（脂溶性） 3. 易化扩散（需载体） 大多数药物转运方式属于被动转运 。 药物的理化特性对被动转运有一定影响，如分子量、 脂溶性、极性、解离度 等。 非解离型、极性小、脂溶性大的药物易通过细胞膜， 相反不易通过细胞膜。 二、主动转运 Pharmacokinetics 依据Handerson-Hasselbalch公式，弱酸性药物在体液中的解离反应式： HA H＋＋ A－ HA为分子型药物，A－为离子型药物。 [H＋][A－] Ka(解离常数) = －lgKa = － lg [H＋] － lg 因为－lgKa 为pKa； － lg [H＋] 为pH，故： pH －pKa =lg 10pH －pKa = 当pH ＝pKa时，[HA ]=[A－] 弱碱性药物与弱酸性药物的解离反应式雷同（略）。 由此可见pKa即弱酸性药物或弱碱性药物在50％解离时的溶液的pH。 Pharmacokinetics [HA ] [A－ ] [HA ] [A－