青霉素类抗菌相关药物.ppt

临床应用 1.上呼吸道：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。 2.泌尿生殖道：大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 3.皮肤软组织：溶血性链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌。 4.下呼吸道感染：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的急性支气管炎、肺炎。 5.急性单纯性淋病。 阿莫西林与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 预防细菌性心内膜炎，特别是牙科手术。单次口服3g后血药浓度较青霉素高，维持时间长。 在耐药程度较低的地区，阿莫西林3g加丙磺舒也用于治疗单纯性淋病。 用法用量：0.5~1g，每日3~4次，儿童按每日40~80mg/kg计。 阿莫西林与氨苄西林 在杀菌作用上两者不同，阿莫西林杀菌作用比氨苄西林快而强； 同样剂量口服，阿莫西林的血药浓度更高； 在皮肤过敏反应上，氨苄西林发生率更高。氨苄西林可致过敏性休克，皮疹发生率比其他青霉素高，达10%。 阿莫西林对慢支炎的疗效优于氨苄西林。 抗铜绿假单胞菌青霉素 羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林 磺基青霉素：磺苄西林 脲基青霉素：呋布西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林 抗菌谱 抗菌谱广，抗菌作用强。对G+菌的作用与阿莫西林相似，对G-菌作用强。 对金葡菌的抗菌活性为酰脲基青霉素中最强者，对肠球菌的作用与氨苄西林相当，对肺炎球菌、化脓性链球菌具有高度抗菌活性。 本品最突出的优点是抗铜绿假单胞菌的作用强，并可抑制洋葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、和荧光假单胞菌，其活性为同类青霉素中最强。 对肠杆菌科细菌较阿洛西林和美洛西林强，但不及氨基苷类。对部分脆弱类杆菌的作用较阿洛西林和美洛西林强。 与氨基苷类联用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。 口服不吸收，不耐酶，与舒巴坦钠和他唑巴坦制成复方制剂。 主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌和其他肠杆菌科细菌所致的各种感染，包括败血症、肺部感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、尿路感染等。亦可用于肠球菌或类杆菌等感染。 临床应用 药物相互作用 与氨基苷类、某些头孢菌素合用具有协同作用，但与庆大霉素对肠球菌无协同作用，与头孢西丁联合呈现拮抗作用。 与能产生低凝血酶原血症、血小板减少症、胃肠道溃疡或出血的药物合用时，可增加凝血机制障碍和出血危险。 羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但羧苄西林对G－杆菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治疗上须大剂量使用，因其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用；且羧苄西林所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。 羧苄西林与哌拉西林 对绿脓杆菌抗菌活性较强，为美洛西林的2~4倍。 对肠杆菌科细菌的活性不及氨基苷类，亦较呋苄西林、美洛西林差。 对脑膜炎球菌、淋球菌非产酶株、流感杆菌抗菌作用甚强。 对链球菌、肠球菌的作用与氨苄西林相似。 对部分脆弱类拟杆菌亦有较好作用。 临床应用：主要用于铜绿假单胞菌和G-杆菌所致的各种感染，亦可用于腹腔、妇科生殖道合并厌氧菌的混合感染。 抗菌谱、抗菌活性与阿洛西林相似，主要是G-菌，但对肠杆菌科细菌的作用较阿洛西林强。 临床应用： G-菌（假单胞菌、克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌、大肠杆菌、嗜血杆菌以及拟杆菌和其他一些厌氧菌）所致的下呼吸道、腹腔、胆道、尿路、妇科、皮肤及软组织部位感染以及败血症。 与氨基苷类可互相影响活力，勿混合给药。 哌拉西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌谱相似，对不产酶的革兰阳性（G＋）菌和各类革兰阴性（G－）菌都具有良好的抗菌作用。临床上主要用于治疗各种G－菌引起的感染，而哌拉西林对G－ 菌的作用最强，故临床上多选用。 哌拉西林与美洛西林 主要作用于G-菌 美西林 匹美西林 替莫西林 福米西林 美西林的作用机制与其他的青霉素类相同，但该品主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP2），且以对某些肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性为特点，对G＋菌的活性差。而大多数青霉素类药主要作用于细菌其他类型的PBP，因而可与其他青霉素联合用药，以用于严重的G-杆菌感染。 临床应用：大肠杆菌和某些敏感菌株所致的尿路感染 匹美西林在体内经酯酶水解为具有抗菌活性的美西林，临床应用与美西林相同。 对流感杆菌、莫拉卡他菌产酶株比已有的羧基青霉素作用更强，对耐三代头孢菌素的多数肠杆菌科细菌有抗菌作用，但对三代头孢菌素敏感的肠杆菌科细菌，作用远不及头孢曲松、头孢噻肟。 临床作为耐三代头孢菌素的肠杆菌科细菌的保留用药。 对β-内酰胺酶高度稳定，对肠杆菌科细菌和非发酵菌，尤其是铜绿假单胞菌