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执业药师考试辅导 《药物化学》
第一篇 化学治疗药
【说明】
1、篇→种子药——代表药为中心扩散
2、只讲知识点——不讲题
3、对照教材——注意力集中
4、打印讲义——备考专用
第一篇 化学治疗药（19个）
β-内酰胺类抗生素
一、青霉素
1、β内酰胺 + 氢化噻唑
2、3个手性碳，2S,5R,6R
3、合用丙磺舒，排泄↓
4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）
【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】
【半合成青霉素】
1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）
（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）
2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）
（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）
3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）
氨苄西林、阿莫西林
4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林 （6-OCH ）3
【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）
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执业药师考试辅导 《药物化学》
二、头孢
1、β内酰胺 + 氢化噻嗪 （3位和氨基侧链）
2、2个手性碳
3、联系：氨苄西林、阿莫西林
三、β-内酰胺酶抑制剂
1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】
2、舒他西林 （前）：氨苄西林:舒巴坦=1:1
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执业药师考试辅导 《药物化学》
3、他唑巴坦：三氮唑
四、非经典β-内酰胺类
1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）
2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G菌（铜绿假单胞）作用强-
大环内脂类抗生素
五、红霉素
1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差
2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯
克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH ）3
罗红霉素：C-9肟衍生物
阿奇霉素：含氮 15元环
氨基糖苷类抗生素
六、阿米卡星
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执业药师考试辅导 《药物化学》
1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基 （对各种转移酶稳定）；②手性碳：L- （-） 型活性＞DL （±）型＞D-
（+）型
2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C 、C 、C ）
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3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性
四环素类抗生素
七、盐酸四环素/土霉素
1、酸碱两性 （酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）
2、同类：①盐酸多西环素 （脱氧土霉素）；②盐酸美他环素 （甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素 （四环
素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）
3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、
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