激素类药物3课件.pptVIP

知识回顾 一、甾体雌激素：雌二醇 二、非甾体雌激素：已烯雌酚 三、抗雌激素：枸橼酸他莫昔芬 四、雄性激素：丙酸睾酮 五、蛋白质同化激素：司坦唑醇 六、抗雄激素：氟他胺 四、孕激素 孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征。 天然来源的孕激素：黄体酮及17a-羟基黄体酮。 月经周期与激素变化 药理作用 主要用于保护妊娠； 与雌激素配伍用作口服避孕药； 用于雌激素替补治疗（作为抵消副作用的用药）。 发展概况 1903年，发现将受孕后的黄体移去，导致妊娠中止： 有维持妊娠的作用； 1914年，揭示黄体能抑制动物排卵 天然的避孕药。 1934年若干研究组从孕妇尿中分离出黄体酮； 1年后确定化学结构（△4-3-酮的C-21-甾体）； 1937年，揭示纯净的黄体酮能单独维持动物的妊娠。 除生殖系统外，黄体酮还是体内生物合成皮质激素、雄激素和雌激素的前体。 （一）黄体酮 2、黄体酮的结构改造 孕酮类化合物失活的主要途径 6位羟基化 16、17位氧化 3、20二酮被还原成二醇 19-去甲基，得炔诺酮，口服活性比妊娠素强5倍； 雄性激素活性仅为睾酮的1／20，治疗量少有男性化副作用 。 结构特点 19去甲基雄甾烷 --将乙炔基做为取代基 --A环保持△4-3-酮的结构特征 19去甲基孕甾烷 --将乙炔基做为母核的一部分 雌甾烷– 19无甲基 17a-羟基黄体酮： 乙酰化后，口服