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第36章-甲状腺激和抗甲状腺药
第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS 功能调节: 主要受下丘脑和腺垂体调节。 甲低时,粘液性水肿 2. 术前准备: 先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧,以利手术 ↓出血。 3. 甲亢危象: 用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日 1周 大剂量碘 综合措施 冬眠合剂 β受体阻断药等。 抗甲状腺特点: 强: 快:1~2天起效,10~15天达最大 效应 易复发: 临床应用: 1. 防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘 2. 术前准备:7-10天前加碘。 3. 甲状腺危象:加入10%G、S溶液中iv 服用复方碘,不超过2周,同服硫脲类。 * * 甲状腺激素: Thyroid Hormones 来源: 1、提取:天然 2、人工合成: 碘赛罗宁 左甲状腺素 碘:甲状腺中含全身总量的90%, 为血浆中25~50倍。 甲亢时达250倍。 T4:甲状腺素 T3:三碘甲状腺原氨酸 甲状腺激素的合成途径: 1 摄碘 依靠碘泵摄取血中的碘 2 活化 碘在过氧化物酶的作用下活化,转化 成活性碘 3 酪氨酸碘化 活性碘与酪氨酸残基结合 4 藕联 碘化产物形成藕联在一起,形成 T3、 T4 甲状腺素的贮存、分泌: 储存:甲状腺的腺泡内 分泌:释放入血 药理作用和作用机制: 正常人每日分泌T4 75μg T3 25μg 1、维持生长发育: 幼儿:呆小病(克汀病) 可调节几种生长因子的合成和分泌: 生长介素 上皮生长因子 神经生长因子 2、促进代谢 甲状腺素能促进物质代谢,提高产热。 3、提高机体交感-肾上腺系统的敏感性。 体 内 过 程 T3 T4 生 物 利 用 度 50~75% 90~95% 作 用 快、强 ? 弱、长 游离量 0.3% 0.03%? T1/2 1天 6~8天 体 内 过 程 临床应用: 1、呆小病: 2、粘液性水肿: 3、单纯性甲状腺肿 抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs 硫脲类 碘化物 β受体阻断药 放射性碘 一、硫脲类 1 硫脲类:Thiocarbanides (1)硫氧嘧啶类: 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 (2)咪唑类: 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole 药理作用及作用机制: 1)抑制甲状腺素的合成,但对已合成的甲状腺素没有作用。 2)丙硫氧嘧啶阻碍T4→T3→ 血中T3↓ 3)免疫抑制作用→甲状腺刺激性免疫球蛋白↓(甲亢可能和自身免疫有关) 特点: 慢、2~3周起效 1~3月,基础代谢才正常 对已合成的甲状腺激素无效 可用1~2年 1、甲亢治疗: 用于轻症患者。 60-70%代偿性甲状腺肿大。 临床应用: 不良反应: 1.过敏反应:皮肤瘙痒 2.消化道反应:恶心、呕吐 3.粒细胞缺乏症 4.甲状腺肿和甲状腺功能减退 碘 及 碘 化 物 药理作用及临床应用: 小剂量:可预防单纯性甲状腺肿。 大剂量:抗甲状腺 ①抑制甲状腺激素的释放 ②抑制TSH的释放 *
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