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β-胡萝卜素介孔纳米硅材料载药体系的制备与优化研究-药物分析专业论文
万方数据
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摘 要
胡萝卜素是一类天然色素,主要存在于水果和蔬菜中,其结构中含有 40 个 碳及多个共轭双键。其中 β-胡萝卜素对人体十分有益,但是,β-胡萝卜素的性质 较为特殊,它不溶于水,在油中也是微溶的且由于其结构中的多个双键使其稳定 性差,生物利用度很低,大大限制了其在食品领域的应用,因此寻找增加其溶解 性和稳定性的包载材料非常重要。
为了改善 β-胡萝卜素在实际应用中载药量低,稳定性及生物利用度差等缺 陷,本研究中采用新型纳米材料介孔纳米材料 MCM-41(Mobil Company of Matter)作为药物载体对 β-胡萝卜素进行组装。选择介孔纳米材料 MCM-41 作为 载体来组装 β-胡萝卜素,主要是因为 MCM-41 具有较高的比表面积、较大的孔 容、孔道结构高度有序、介孔孔径易于可调节、表面易修饰、低毒性、生物相容 性较好等优势,具备作为药物载体的基本条件。同时,由于介孔纳米材料 MCM-41 具有择形选择性,所以本研究采用 1,3,5-三甲基苯(1,3,5-TMB)作为扩孔改性剂, 对介孔纳米材料 MCM-41 的孔径进行调变,并采用透射电子显微镜、傅里叶红 外光谱、元素分析、氮气吸附-解吸附等手段对介孔纳米材料 MCM-41 及 β-胡萝 卜素/MCM-41 载药体系进行了表征。载药试验中,本研究考察了浸渍溶剂的类 型、浸渍溶剂的比例、载药时间、β-胡萝卜素与 MCM-41 的投药比、扩孔剂的 含量对 β-胡萝卜素载药量的影响。结果表明:本实验中所合成的介孔纳米材料 MCM-41 具有良好的球形度,规则的孔径结构;合成的 MCM-41 具有良好的球 形度,规则的孔径结构;扩孔改性后的 MCM-41 作为药物载体组装 β-胡萝卜素 时具有较短的载药时间(20 h),载药量较高(70.92%),并且 β-胡萝卜素在载药 体系中的稳定性也得到一定程度的提高。
本文利用响应曲面法,选取三水平三因素的 Box-Behnken 实验设计(BBD) 对 β-胡萝卜素/MCM-41 载药体系的处方工艺进行优化,主要考虑的影响因素有 载药时间(A),扩孔剂含量(B),β-胡萝卜素/MCM-41 投药比(C),以 MCM-41 对 β-胡萝卜素的载药量及保留率作为评价因素,建立相应的数学模型,优化处方。 结果表明,最优的处方工艺是载药时间为 20 h,扩孔剂含量为 0.75 mL,β-胡萝 卜素/MCM-41 投药比为 2.5。在此条件下,β-胡萝卜素的载药量可达理论预测值 的 96.6%,保留率可达理论预测值的 93.6%。说明将 Box-Behnken 实验设计法用 于 MCM-41 包载 β-胡萝卜素处方的优化筛选是可行的,且得到的实验观察值与 数学模型的预测值相符合。
关键词:扩孔改性;介孔纳米材料 MCM-41;β-胡萝卜素;响应曲面法
ABSTRACT
β-Carotene is a kind of natural pigments mainly found in many fruits and vegetables. β-Carotene have forty carbon molecules and multiple conjugated double bonds typically. β-carotene may have a number of potential health benefits for human. However, it use in food industry is limited mostly because of it poor water-solubility, low oil-solubility and bad biocompatibilty. So it is very important for looking for a kind of material to improve the solubility, the biocompatibilty and the stability of β-carotene.
In order to improve the drug loading and stability of β-carotene, in this study, we use mesoporous silica nanoparticles MCM-41 as the drug carrier to assemble β- carotene. Mesoporous silica nanoparticles MCM-41 which have high surface areas(several hundred m2·g-1), tunable
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