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药物化学部分 第一章 总 论 一、最佳选择题 1．可使药物亲水性增加的基团是 A．苯基 B．羟基 C．酯基 D．烃基 E．卤素 2．药物的P值越大说明 A．药物的水溶性高 B．药物的活性大 C．药物的脂溶性高 D．药物的稳定性大 E．药物的毒副作用小 3．具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是 A．S一异构体 B．R一异构体 C．Z一异构体 D．E一异构体 E．L一异构体 4．下列对脂水分配系数的叙述哪项正确 A．以pKa表示 B．药物脂水分配系数越大，活性越高 C．药物脂水分配系数越小，活性越高 D．脂水分配系数在一定范围内，药效最好 E．脂水分配系数对药效无影响 5．为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入 A．羟基 B．硝基 C．卤素 D．酯基 E．烃基 6．药物在体内的代谢分为 A．一相 B．二相 C．三相 D．四相 E．五相 7．通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出 A．羟基、卤素、巯基、氨基等 B．巯基、羟基、氨基、羧基等 C．羟基、羧基、巯基、硝基等 D．巯基、氨基、氰基、羧基等 E．氨基、羧基、烃基、羟基等 8．抗惊厥药卡马西平的活性代谢物是 A．羟化物 B．水解物 C．环氧化物 D．还原物 E．乙酰化物 9．奥沙西泮是地西泮的 A．N一脱甲基和羰基一碳原子的羟化产物 B．水解产物 C．α一碳原子的羟化产物 D．还原产物 E．甲基化产物 10．非甾体抗炎药舒林酸的活化代谢反应是 A．与甘氨酸的结合反应 B．氧化反应 C．水解反应 D．亚砜还原成硫醚 E．苯环的氧化羟化反应 二、配伍选择题 【l～2】 A．溶解度 B．ED50 C．1gP D．解离度 E．pH 1．药物在非水相(脂相)中量浓度与在水相中的量浓度之比 2．不同情况会直接影响药物的解离度 【3～4】 A．药效构象 B．氢键 C．偶极一偶极相互作用 D．手性药物 E．范德华引力 3．含有手性中心的药物 4．药物与受体相互作用时的构象 【5—6】 A．原药 B．新药 C．软药 D．硬药 E．前药 5．本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物 6．无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物 【7～8】 A．1gP增加 B．1gP减小 C．1gP在2左右 D．1gP2 E．1gP2 7．药物分子中引入卤素、烃基或硫原子 8．药物分子中引人羟基或羧基 【9～11】 A．改善药物的吸收性能 B．消除不适宜的异味 C．增加对靶部位的选择性 D．延长药物的作用时间 E．改善药物的溶解性能 9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的主要目的是 10．将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的主要目的是 11．将氨苄西林制成匹氨西林的主要目的是 三、多选题 1．解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有 A．在胃液(pH l．4)中，解离多，不易被吸收 B．在胃液(pH l．4)中，解离少，易被吸收 C．在肠道中(pH 8．4)，不易解离，易被吸收 D．在肠道中(pH 8．4)，易解离，不易被吸收 E．乙酰水杨酸(阿司匹林)(pKa3．5)，在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收 2．药物进行化学结构修饰常用的方法为 A．酯化修饰 B．酰胺化修饰 C．成盐修饰 D．开环修饰 E．成环修饰 3．以下哪些说法不正确 A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同，也可能不同 C．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D．具有相同基本结构的药物，它们的作用时间长短与取代基没有关系 E．具有相同基本结构的药物，它们异构体的药理作用也相同 4．代谢时可发生水解反应的药物是 A．丙酸睾丸素 B．卡马西平 C．阿司匹林 D．普鲁卡因 E．奋乃静 5．下列药物中哪些是代谢活化的实例 A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物 C．维生素D3经过肝、肾生成l，25一二羟基维生素D3 D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物 6．可进行成盐修饰与酸成盐的药物有 A．具脂肪氨基的药物 B．具有含氮芳杂环的药物 C．具有酰氨基的药物 D