药理学教学汕头大学影响血液及造血系统的药物.ppt

Vitamin B12 and folate metabolism (运钴胺素蛋白) (灰色链霉菌) 【药理作用】 VitB12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。 【临床应用】 恶性贫血及巨幼红细胞性贫血 神经系统疾病（神经炎、神经萎缩）、肝病等辅助治疗。 甲基丙二酰CoA堆积，可合成异常脂肪酸，进入中枢神经系统，引起神经损害症状。 红细胞生成素 【适应症 】 慢性肾病、肿瘤和抗爱滋病药物所致贫血。 【不良反应 】 血压升高、透析病人血凝增高。 原红细胞 红系祖细胞 分裂增殖，血红蛋白合成 网织红细胞和成熟红细胞从骨髓释放入血 近曲小管管周细胞 EPO 受体 第六节 促白细胞增生药 多功能造血干细胞 分裂 分化 各种血细胞生成细胞和淋巴细胞生成细胞 骨髓细胞和外周组织释放 细胞因子 生长因子 非格司亭(filgrastim) 粒细胞集落刺激因子，对巨噬细胞、巨核细胞无作用。 促进中性粒细胞成熟并增强其趋化、吞噬功能，还能刺激成熟的粒细胞从骨髓释放。 临床用于肿瘤化疗、放疗后的骨髓抑制或自体骨髓移植。 不良反应主要有骨痛。 莫拉司亭(molgramostim)沙格司亭(sargramostim) 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞等多种细胞的集落形成和增生，对红细胞增生亦有间接作用。 增加成熟中性粒细胞的吞噬功能和细胞毒性作用。 【临床用途】 同粒细胞集落刺激因子。 血小板减少症。 骨髓移植、肿瘤化疗。 再生障碍性贫血、爱滋病等所致粒细胞缺乏。 【不良反应】 骨痛、发热、腹泻、呼吸困难、皮疹 个别人可发生低血压。 第七节 血容量扩充药 对血容量扩充剂最基本的要求是： 维持血液胶体渗透压。 作用持久。 无毒。 不具有抗原性和热原性。 常用的血容量扩充剂 右旋糖苷： 高分子量右旋糖苷。已不用。 中分子量右旋糖苷：扩充血容量效果和血浆相似。 低分子量右旋糖苷： (1)具有渗透性利尿作用。 (2)改善微循环，防止DIC。 小分子量右旋糖苷： 防止红细胞和血小板聚集，降低血液粘滞度，抑制凝血Ⅱ因子，使血栓不能形成而改善微循环，发挥渗透性利尿作用。 右旋糖苷分子量大小与其功效强度、功效时间长短成正比，分子量越小，越容易从肾排出，故维持时间短，作用弱。 【 用途及用法 】 1．烫伤。 2．剧烈吐泻。 * 您可以记录您的观察记录。 您可以在图像区域添加图片或图表。 * 第三节 纤维蛋白溶解药 纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs) 使纤溶酶原从Arg(精氨酸，560)-Val(缬氨酸，561)之间断裂成纤溶酶而促进纤溶，溶解血栓，也称溶栓药(thrombo1ytic drugs)。 治疗急性血栓栓塞性疾病； 对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用； 缺点：无特异性，溶解血栓同时可诱发严重出血。 组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶型纤溶酶原 激活物(cu-PA)有一定特异性，但仍有出血并发症， 半衰期又短。 链激酶(streptokinase，SK) C组β溶血性链球菌产生的分子量为47kDa的蛋白质。 SK+纤溶酶原 → 复合物 → 纤溶酶 → 溶解纤维蛋白。 治疗血栓栓塞性疾病 须早期用药．血栓形成不超过6h疗效最佳。 因人体内常有链球菌抗体，可中和链激酶，故首次剂量宜大以中和抗体。 【不良反应】 引起出血，注射局部可出现血肿。 严重出血可注射对羧基苄胺对抗。 禁用于出血性疾病、新近创伤、消化道溃疡、伤口愈合中及严重高血压患者。 过敏反应：皮疹、药热 静脉注射过快可致低血压。 尿激酶(urokinase，UK) 由人肾细胞合成的糖蛋白，无抗原性。 肝、肾灭活。 直接激活纤溶酶原，裂解纤维蛋白和纤维蛋白原。 治疗效果不佳，需大剂量 血液中的UK可被PAI中和； 产生的纤溶酶可被α-AP灭活。 临床应用同SK，仅用于SK过敏或耐药者。 不良反应为出血及发热，较SK少。 禁忌证同SK。 Activators and inhibitors of fibrinolysis (蝮蛇抗栓酶, 安克洛酶) (纤溶酶) (氨甲环酸) (尿激酶) (链激酶) 阿尼普酶(anistreplase) 第二代溶栓药 茴香酰化纤溶酶原/链激酶激活剂的复合物(ASPAC) 链激酶以1：1分子比例与人赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物。 纤溶酶原活性中心与一个酰基可逆结合而被封闭。 有溶栓选择性。 通过赖氨酸纤溶酶原活性中心与纤维蛋白结合 有一定潜伏期。 在体内缓慢去酰基后发挥作用 优点： 可静脉注射。静脉注入可增加与纤维蛋白结合量，同时在血中不受 α2-抗纤溶酶的抑制。 较易进入血凝块与纤维蛋白结合，少引起全身性纤溶活性增强， 出血少。 【临床应用】 急性心肌梗死 血栓性疾病 【不良反应】