拟胆碱药跟抗胆碱药.pptVIP

第六章 拟胆碱药与抗胆碱药 药效机理 乙酰胆碱的合成和代谢 第一节 拟胆碱药（Cholinergic Agents） 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱的结构修饰 氯贝胆碱（ Bethanechol Chloride） 氯化2-[(氨基甲酰）氧基〕-N,N,N-三甲基-1-丙胺 性质： 1. S（+）＞R（-） 硝酸毛果云香碱 M受体亚型的选择性激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 ?溴新斯的明 氢溴酸加兰他敏 胆碱酯酶抑制剂，脂溶性强。 治疗范围广，毒性较小，病人较易耐受 临床上可用于治疗脊髓灰质炎后遗症，肌肉萎缩及重症肌无力等，也可用于儿童脑型麻痹。 石杉碱甲 可逆性胆碱酯酶抑制剂重症肌无力，改善脑功能，对脑血管硬化、血管性或早老性记忆障碍。 多萘培齐 第二节 抗胆碱药 第二节 抗胆碱药 1、M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 丁溴东莨菪碱 合成类：溴丙胺太林 2、N1胆碱受体阻断剂：美卡拉明，六甲溴铵 3、N2胆碱受体阻断剂 中枢：氯唑沙宗 外周： 硫酸阿托品 氢溴酸东莨菪碱 氢溴酸山莨菪碱 特点：山莨宕醇（不对称） 药用（-），但（+）也可 丁溴东莨菪碱 溴丙胺太林Propantheline Bromide M受体拮抗剂的构效关系 2．R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。由于R3为OH或CH2OH时