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- 2018-09-12 发布于湖北
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血液透析常用注射药物
低分子量肝素钙(博璞清)
【主要成分】本品主要成分及其化学名称为:由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐。
【药理、毒理】低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切,因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5-5.0,而普通肝素为1.0左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一般不需实验室监测。
【药代动力学】本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。
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