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中南大学药物化学课件14 新药设计跟开发
第十四章 新药设计与开发
Drug Design and Discovery
2011-3-2 1
第一节 新药开发的基
本途径与方法
The Approach and Methods in
Drug Research
2011-3-2 2
新药的定义
在药物化学中,第一次用作药物的新的
化学实体
- New Chemical Entity ,NCE
新的药用化合物
制成各种制剂供临床上使用
2011-3-2 3
新药研究的现状
现使用的有近4000个化学药物
每年以20-30个的速率增加
新药问世的速度减缓
随着药物数量的增加,对治疗要求的提高
2011-3-2 4
新药设计的研究方法
先导化合物的发现(Lead Generation )
为寻求新的先导化合物(Lead Compound)
类型衍化
先导化合物优化(Lead Optimization )
寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合物
系列设计
2011-3-2 5
相互关系
先导化合物的发现
为寻找最佳化合物提供基础和新的结构类型
先导化合物优化
先导化合物的深入和发展
两者相辅相成
2011-3-2 6
一、先导化合物的发现
1、从天然资源
2、以现有的药物
3、用活性内源性物质
4、利用组合化学和高通量筛选
2011-3-2 7
1、从天然资源得到先导
植物
微生物
动物
2011-3-2 8
(1)植物成份作先导
从中药青蒿中分离抗疟有效成分
青蒿素 (Artemisinin )为新型结构的倍
半萜过氧化物
对耐氯喹的疟原虫有极高的杀灭作用
2011-3-2 9
结构优化
蒿甲醚(Artemether )
青蒿素琥珀酸酯(Artesunat )
疗效比青蒿素高5倍,且毒性比青蒿素低
2011-3-2 10
(2)微生物资源
可得新药和供研究用的先导化合物
近代应用超敏菌株与特异靶方法发现新
的抗生素
得到抗感染药物以外的新药
2011-3-2 11
抗感染药物
用对β-内酰胺类
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