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硫必利临床应用 　　关键词：硫必利;镇痛;镇静;运动障碍 　　中图分类号： R749.053 文献标识码： A 文章编号： 1008-2409(2008)03-0585-02 　　 　　硫必利(别名:泰必利)系含甲砜基的邻茴香酰胺衍生物,为一非依赖性新型神经精神安定 药,具有抗精神运动行为障碍、镇痛、镇吐及兴奋胃肠道平滑肌等作用。临床主要用于神经 系统及精神运动行为障碍等病症，笔者就其相关作用综述如下。 　　 　　1 镇痛作用 　　 　　1.1 一般镇痛 　　国外学者报道通过对10名癌症患者静脉注射200mg硫必利后，利用放射性免疫法 测定患者血浆中β-内啡肽以及多巴胺水平，发现镇痛效果出现时血浆中β-内啡肽明 显增高，而多巴胺则相应降低［１］。动物实验也证实，本品可提高血浆内β-内啡 肽水 平［１］。其镇痛作用与其提高血浆内β-内啡肽水平及阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束 网状结构 的传导等有关［２］。多数患者用镇痛药、镇静剂及抗5-羟色胺制剂等疗效较差， 而用硫必利 治疗后均有不同程度的缓解。徐祖吉［３］报道偏头痛60例，平均病程5.7年， 用硫必利连续 治疗3个月，总有效率为86.7％ ，而对照组有效率为73.3％，两组有显著差异。另一组偏头 痛治疗72例报告［４］，总有效率67％，明显高于对照组。尚有报道硫必利治疗三 叉神经痛总有 效率达89%［２］。有人认为硫必利对臀部肌肉注射引起的急性干性坐骨神经损伤所 致的剧痛收效最快,总有效率75%［２］。 　　1.2 手术疼痛综合征 　　硫必利用于一些腹部手术的镇痛镇静均有良好疗效,同时该药对中脑边 缘系统多巴胺能D2受体亢进有阻滞作用,从而抑制恶心、呕吐的发生。据报道［１］ ?175例行妇 外科手术的患者手术后立即静脉注射100mg硫必利,其止吐作用和静脉注射10mg胃复安相似, 并具有较强的镇静作用,且硫必利作用时间较长,对于手术后防止恶心、呕吐效果较好,可保 持镇静5h。另据报道［１］把硫必利作为术前给药试剂应用于418例患者,剂量5 mg/kg,证明外 科手术前给药可获得良好的预先麻醉镇静作用。同时硫必利对激越和术后恶心有预防作用。 近年来认为术后的镇痛效果以硬膜外自控镇痛为好［５］,药物常伍用阿片类与局 麻药物合用 ,但阿片类药物易发生恶心、呕吐、皮肤瘙痒及尿潴留等并发症。周齐鸣［６］利用 硫必利与哌 替啶(阿片类)作对照比较,结果显示两组镇痛效果无显著性差异,不良反应发生率硫必利明显 低于阿片类,差异有显著性意义。 　　 　　2 治疗急、慢性酒精中毒及戒断综合征 　　 　　 酒精中毒问题已是发达国家,尤其是西方国家的一个严重的社会问题。近几年我国酒 精中毒性精神障碍患者也日益增多,呈逐年上升趋势。硫必利作为一种新型的神经精神安定 药,国外文献报告较多的是用于急慢性酒精中毒所致的神经精神症状的治疗［7］ 。用于急性 酒精中毒治疗［１］可迅速使精神运动性兴奋、震颤、幻觉和谵妄缓解,其不会使患 者嗜睡或 迟钝,且经过正常的休息或睡眠后患者即处于安静、意识清醒状态。慢性酒精中毒精神障碍 是因长期大量饮酒,引起中枢神经系统严重中毒而产生慢性神经精神症状,如激越、幻觉、谵 妄、震颤等,硫必利具有安全、高效、不会成瘾的特性,近年来已用于治疗慢性酒精中毒。李 桂玲［8］报道60例饮酒年限平均(22.9±8.8)年,酒量250~600g/d患者,随机分组后给 予硫必利40 0~600mg/d 4周治疗,与纳洛酮治疗对照比较,结果治疗有效率两组无显著差异,硫必利对酒精 所致精神障碍的疗效肯定,且不良反应少。硫必利也用于急性酒精戒断综合征［１］, 但本品用于 严重的急性酒精中毒时,必须同时治疗幻觉症和癫痫发作。有资料表明,酒依赖治愈率达85.5 %,但是出院后复发率高达74.4%［9］，硫必利可用于防止酒精戒断后复发［１ ］,经过对100例患者 的临床评价,连续观察6个月时,硫必利组54%的患者禁酒或控制饮酒,42%的患者改善及4% 的患者没有变化,而安慰剂组23%的患者禁酒,77%的患者没有变化。赵永红等［１０］ 利用硫必利及结合认知疗法治疗酒依赖患者，1年内复饮率研究组为21.5%,对照组40.3%, 两组差异显著。 　　 　　3 抗焦虑作用 　　 　　硫必利是一种取代苯甲酰胺的选择性?D2多巴胺受体阻滞剂,其治疗老年性焦虑不安与 攻击行 为的临床疗效等于或优于常用的神经抑制剂或苯二氮类［11］。有研究发现,用小鼠 作模型,硫 必利具有高效的抗焦虑作用,腹腔注射剂量低至0.5mg/kg即显示活性,且长期抗焦虑剂量给药 ,突然停药未见致焦虑效应,而长期使用安定后突然停药会引起焦虑［１］。另有研究 采用明暗 箱法及电击诱发焦虑状态法,证明硫必利显示明显的