红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性研究.docVIP

红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性研究 　　【摘 要】 目的：对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究，并对活性成分的??效关系进行初步探讨，为红花药效物质基础的研究提供依据。方法：运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法，对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选和测定。结果：从红花所含的黄酮类成分中筛选出7个对黄嘌呤氧化酶具有较好抑制活性的化合物，其中槲皮素、杨梅素和木犀草素抑制活性明显，其IC50分别为4.89，3.03和 7.72 μmol/L。结论：红花中部分黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用，可为红花药效物质基础和作用机制的阐明提供依据。 　　【关键词】 红花；黄酮类；黄嘌呤氧化酶抑制作用；构效关系 　　【中图分类号】R284 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2017）09-0023-04 　　Study on the Inhibitory Activity of Flavonoids in Carthami Flos on Xanthine Oxidase 　　YU Sihui1 SONG Huipeng2 GAO Wen2* ZHANG Hui1* 　　1. Liaoning University of Traditional Chinese Medicine， Dalian 116600，China 　　2. China Pharmaceutical University， Nanjing 210009，China 　　Abstract：Objective To supplement the pharmacology and efficacy research of Carthami Flos， the bioactive components of Carthami Flos on the xanthine oxidase inhibitory activity was screened， and the structure-activity relationship was discussed. Methods An in vitro high-throughput screening method based on microplate and spectrophotometer was developed. Then the method was used to evaluate the xanthine oxidase inhibitory activity of flavonoidsisolated from Carthami Flos. Results Among 12 flavonoids， 7 components exhibited more than 50% inhibition at 100 μmol /L， and the most active components werequercetin， myricetinand luteolin with the IC50 value of 4.89，3.03 and 7.72 μmol/L， respectively. Conclusion The results demonstrated that some flavonoids components in Carthami Flos has possessed inhibitory effect on xanthine oxidase， which provided a supplement to clarify the material basis and therapeutic mechanism of Carthami Flos. 　　Keywords：Carthami Flos； Flavonoids； Xanthine Oxidase Inhibitors； Structure-activity Relationships 　　黄嘌呤氧化酶是一种人体核酸代谢的重要酶，与高尿酸血症、糖尿病及缺血再灌注损伤等多种疾病的发生发展有密切关系。黄嘌呤氧化酶抑制剂在临床被广泛用于治疗和缓解痛风患者的高尿酸血症，也常用于保护心功能衰竭的患者，但部分临床常用黄嘌呤氧化酶抑制剂（如别嘌醇）有较为严重的不良反应[1-2]。红花（Carthami Flos）为菊科植物红花（Carthamus tinctorius L.）的管状花，其化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、色素类、亚精胺类、腺苷类、木脂素类、有机酸类及多炔类等化合物[3]。红花是活血散瘀的传统良药，被认为可以促进血液循环、清除血瘀并减轻疼痛，在痛经、闭