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药物合成反应教学与实践改革 　　摘要：药物合成反应是制药工程专业的一门专业基础课。结合学生有机化学基础，从课程的衔接、兴趣与自学能力的培养、机理讲解、归纳总结等方面探讨了药物合成反应教学过程中知识的传授、自学能力和综合素质的培养。 　　关键词：药物合成反应；知识的传授；自学能力；综合素质 　　中图分类号：G642.0 文献标识码：A 文章编号：1671-0568（2011）05－0107－02 　　 　　药物合成反应是制药工程专业的一门专业基础课。学生学习有关基础课程后，掌握药物制备中重要的有机合成反应、反应的影响因素、反应的选择性及反应机理，培养学生在药物合成中的实际工作中观察分析、思维理解和解决问题的能力。药物及其中间体的合成发展十分迅速，已成为目前国内外科学技术、经济发展的热点之一。在这一背景下，药物合成反应课程教学一方面要注重知识的传递，更注重学生自学能力和综合素质的培养。[1,2] 　　一、注重课程的衔接 　　在整个制药工程专业教学中，跟药物合成反应直接联系的前修课程就是有机化学。笔者在多年的有机化学教学中发现，学生的学习薄弱环节不是有机物的命名、物理性质等方面内容，而是其化学性质的学习，这对于药物合成反应的教学是很不利的。同时，由于药物合成反应教学一般安排在有机化学课程后一到两个学期，如何承上启下就成了其中首先要面临的问题。良好的课程衔接将有助于学生温故而知新。同时，利用已学的知识更有利于学生对药物合成反应知识体系的掌握。因此，新内容开始前，可以先复习有机化学相关知识，或者在新知识阐述过程中，边学习新内容边，回顾基础有机知识，采用穿插的方法，在不知不觉中促使新旧知识有了更替和深入。 　　二、注重兴趣和自学能力的培养 　　专业知识宽泛深奥，想让让学生在大学阶段掌握所有专业知识是无法实施和完成的。兴趣是学习的动力，引导学生在兴趣的基础上不断提高自学能力，对大学教育来说显得非常重要。药物合成反应中涉及的人名反应较多，以孙昌俊的药物合成反应教材为例，人名反应达到130个，众多人名大多涉及著名化学家，如Hofmann、Claisen，等等，可以利用这些人名反应培养学生的学习兴趣。平时，要特别注意积累关于化学家奋斗经历的素材，或者搜集曲折的人名反应发现过程、或者讲述人名反应在现代科学中的广泛应用。这样，一方面可以帮助学生加深对人名反应的印象，另一方面又能能激发学生的学习兴趣与奋斗热情。 　　必须非常注重学生自学能力的培养，以期促进学生离开校园后的可持续发展。笔者有意识第利用两个手段来提高学生的自学能力。一是有目的地布置学生预习，检查学生预习后能否提出问题，把提出问题作为培养自学能力的第一步；二是把自学放到课堂来完成，针对某一部分内容，提出一系列有启发性的问题，然后让学生带着问题去学习，把解决问题的能力作为培养自学能力的目标。笔者将提出问题并解决问题这两项检查结果作为学生平时成绩考核的重要组成部分。 　　三、注重机理的讲解方法 　　药物合成反应设计的反应众多，反应形式复杂多样，简单地记忆这些反应形式是行不通的，一定要在理解机理的基础下才能掌握这些反应。同时，药物合成反应的机理教学是必不可少的环节，关系到学生对反应的理解，关系到学生实验综合素质与科研能力的提高。然而，要让学生在短期内掌握众多反应的机理绝非易事，笔者将反应机理类型简单归纳成“反应机理均和异，自由基链传递，正负离子相撞击”几句话。将纷繁的反应机理归根结底地总结了出来，反映反应过程机理分为均裂和异裂两类，或者分为自由基反应和离子型反应两种大的类型。基本能涵盖大多数的有机反应机理。在进行反应机理讲解过程中，不断地回顾这几句口诀，且让学生不断印证口诀，然后自己总结各类反应实质的异同性，不但提高了学生的学习兴趣，也提高了他们分析问题的能力。 　　四、注重归纳总结与对比 　　在药物合成反应中，同样发生还原反应，条件不同得到的产物也不相同。比如同样是还原反应，在Pd催化下的还原和LiAlO4条件下生成的产物不同；又如都是还原剂，不同条件只能适合特定的结构。学生必须清楚地记住这些反应条件与原料、产物的关系，才能算掌握了该反应。为了使学生能够更清楚地认识这一点，笔者很注重归纳与总结。一方面，笔者要求学生自己归纳，另一方面，把整本教材中类同的反应全部归纳出来，使学生能够一目了然地认识到各反应的异同。 　　五、注重与药物工艺相结合 　　药物合成反应主要讲述各类反应及其机理，内容理论性强，传统的教材模式都是以反应为单元，一类一类反应进行讲解。一来学生只能对反应的类型有所认识，二来学生普遍感觉将反应单纯的以卤代、重排、缩合等等反应出现，显得比较空洞，言之无物。为了解决这个问题，笔者以药为本，将典型的药物合成工艺融入教学，如讲卤代反应前，先列举一些典型药物的结