动态拆分技术在手性药物及手性化合物制备中的应用-中国药科大学.PDFVIP

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１１，４２（１）：０１－０８ １ ·药学前沿· 动态拆分技术在手性药物及手性化合物制备中的应用 张艳艳，尤启冬 （中国药科大学药物化学教研室，南京２１０００９） 摘　要　动态拆分技术是获得单一手性化合物的一种主要途径，近几年得到了较为深入的研究。动态拆分技术是将 拆分反应与现场消旋化反应相结合的技术。该技术的关键是在拆分反应进行的同时，通过现场发生的快速消旋化反应，使 慢拆分反应的对映体完全消旋化，并通过快拆分反应转化另一（非）对映体的反应产物的过程。动态拆分技术在理论上可 以获得产率１００％的光学纯的单一对映异构体。通常说来，实现高效的动态拆分技术的关键在于找到合适的并能与拆分反 应条件兼容的消旋化反应条件。本文概述了动态拆分技术（动态动力学拆分和动态热力学拆分）及其在手性药物制备中的 应用实例。 关键词　动态拆分；动态动力学拆分；动态热力学拆分；手性药物 中图分类