金银花中抗补体活性酚酸类成分研究.docVIP

金银花中抗补体活性酚酸类成分研究 　　[摘要]目的：研究金银花Lonicerajaponica中的抗补体活性酚酸类成分。方法：通过溶血试验方法进行抗补体活性成分的导向分离，对所得化合物进行抗补体活性测定，采用现代波谱技术ESI-MS，1H-NMR，13C-NMR进行结构鉴定。结果：从金银花乙酸乙酯部位分离得到了14个化合物，其中有8个酚酸类、3个环烯醚萜类和3个黄酮类成分，包括新绿原酸（1）、绿原酸（2）、隐绿原酸（3）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸（4）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸（5）、3，4-O-二咖啡酰奎宁酸（6）、咖啡酸（7）、咖啡酸甲酯（8）、裂环马钱苷（9）、獐芽菜苷（10）、断氧化马钱子苷（11）、木犀草素（12）、槲皮素（13）、山柰酚（14）。抗补体实验表明化合物1～9，11～14对经典的补体激活具有不同程度的抑制作用，以3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强。结论：化合物14首次从金银花中分离得到，酚酸类化合物是金银花中的主要抗补体活性成分，3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强，值得深入研究。 　　[关键词]金银花;酚酸类化合物;抗补体活性;山奈酚;3，5-O-二咖啡酰奎宁酸 　　Anti-complementary phenolic acids from Lonicera japonica 　　NI Fu-yong1，2， LIU Lu 1，2， SONG Ya-ling1，2， WANG Xue-jing1，2， ZHAO Yi-wu1，2， 　　HUANG Wen-zhe1，2， WANG Zhen-zhong1，2， XIAO Wei1，2* 　　（1.Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co.， Ltd.， Lianyungang 222000， China; 　　2.State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process， Lianyungang 222000， China） 　　[Abstract]Objective： To study the anti-complementary phenolic acids from Lonicera japonica. Method： The anti-complementary activity-directed isolation was carried out with the hemolysis test as guide. All isolation was evaluated for their in vitro anti-complementary activities. The structures were identified by various spectroscopic data including ESI-MS，lt;supgt;1lt;/supgt;H-NMR， 13C-NMR data. Result： Fourteen compounds were isolated from the EtOAc fraction of L. japonica extracts， including 8 phenolic acids： 5-O-caffeoylquinic acid（1）， chlorogenic（2）， 4-O-caffeoylquinic acid（3）， 3，5-di-O-caffeoylquinic acid（4）， 4，5-di-O-caffeoylquinic acid（5）， 3，4-di-O-caffeoylquinic acid（6）， caffeic acid（7） and methyl caffeate acid（8）; 3 iridoids： secologanoside（9）， sweroside（10） and secoxyloganin（11）; and 3 flavonoids： luteolin（12）， quercetin（13） and kaempferol（14） . Compounds 1-9 and 11-14 showed anti-complementary activity in different extents and 3，5-di-O-caffeoylquinic acid（4） exhibited the most significant activity against the classical pathway. Conclusion： Compound 14 is obtained from this plant for t