钒取代的Dawson型磷钼酸对酪氨酸酶的抑制作用.PDF

第３５卷 第４期 应 用 化 学 Ｖｏｌ．３５Ｉｓｓ．４ ２０１８年４月 　　　　　　　ＣＨＩＮＥＳＥＪＯＵＲＮＡＬＯＦＡＰＰＬＩＥＤＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　　　　　　　 Ａｐｒ．２０１８ 钒取代的Ｄａｗｓｏｎ型磷钼酸对酪氨酸酶的抑制作用 李莉莉　邓阳阳　谢乐芳　王　力 （集美大学食品与生物工程学院　福建 厦门３６１０２１） 摘　要　采用酶动力学方法研究了５种钒取代的Ｄａｗｓｏｎ型磷钼酸Ｈ［ＰＭｏＶＯ ］、Ｈ［ＰＭｏＶＯ ］、 ７ ２ １７ ６２ ８ ２ １６ ２ ６２ Ｈ［ＰＭｏＶＯ ］、Ｈ［ＰＭｏＶＯ Ｈ］和Ｈ［ＰＭｏＶＯ Ｈ］（分别简写为ＰＭｏＶ、ＰＭｏＶ、ＰＭｏＶ、 ９ ２ １５ ３ ６２ ８ ２ １４ ４ ６２ ２ ９ ２ １３ ５ ６２ ２ ２ １７ ２ １６ ２ ２ １５ ３ ＰＭｏＶ和ＰＭｏＶ）对蘑菇酪氨酸酶二酚酶的抑制作用，结果表明，效应物ＰＭｏＶ、ＰＭｏＶ和ＰＭｏＶ能 ２ １４ ４ ２ １３ ５ ２ １７ ２ １６ ２ ２ １５ ３ 够明显地抑制酪氨酸酶的活性，其半抑制浓度（ＩＣ ）值分别为０４０９、０３８６和０３８６ｍｍｏｌ／Ｌ，且均表现为可 ５０ 逆的竞争型抑制，效应物ＰＭｏＶ、ＰＭｏＶ和ＰＭｏＶ对游离酶的抑制常数 Ｋ分别为０２３４、０３９１和 ２ １７ ２ １６ ２ ２ １５ ３ Ｉ ０２４９ｍｍｏｌ／Ｌ。而效应物ＰＭｏＶ在０～１０ｍｍｏｌ／Ｌ浓度范围内，对酪氨酸酶二酚酶无明显抑制作用，效应物 ２ １４ ４ ＰＭｏＶ对酪氨酸酶二酚酶表现为激活作用。 ２ １３ ５ 关键词　酪氨酸酶；抑制剂；磷钼酸；二酚酶活性 中图分类号：Ｏ６１１．４　　　　　文献标识码：Ａ　　　　　文章编号：１００００５１８（２０１８）０４０４３６０６ ＤＯＩ：１０．１１９４４／ｊ．ｉｓｓｎ．１００００５１８．２０１８．０４．１７０１３０ 酪氨酸酶（Ｔｙｒｏｓｉｎａｓｅ）是一种复杂的含铜氧化还原酶，在自然界中广泛存在，具有独特的催化活性， ［１６］ 其过量表达易引起一些色素沉着性疾病，也能使果蔬发生酶促褐变 。因而，研制一种新型安全高效 的酪氨酸酶抑制剂在食品保鲜和抑制黑色素生物合成等领域意义重大。桑色素是一种具有生物活性的 ［７］ 黄酮类化合物，在植物或植物来源的食物中广泛存在，Ｗａｎｇ等 采用光谱法和分子对接研究了桑色素 对酪氨酸酶的抑制机理，结果表明，桑色素可逆地抑制酪氨酸酶活性，且表现为竞争型抑制，桑色素与酪 氨酸酶结合方式主要是通过氢键和范德华力；圆二色谱分析结果表明，桑色素诱导了酪氨酸酶重新排列 及其构象的变化；此外，分子对接结果表明：桑色素与底物左旋多巴共同竞争酪氨酸酶的活性部位。 ［８］ Ｘｉｎｇ等 研究了（ＨＧｌｙ）ＰＷ Ｏ 和（ＨＧｌｙ）ＳｉＷ Ｏ对蘑菇酪氨酸酶二酚酶的抑制作用，结果表明，二 ３ １２ ４０ ３ １２ ４０ 者均能有效抑制酪氨酸酶活力，其半抑制浓度 （ＩＣ ）值分别为 １５５和 １３９ｍｍｏｌ／Ｌ，表明 ５０ （ＨＧｌｙ）ＰＷ Ｏ对酪氨酸酶的抑制效果优于（ＨＧｌｙ）ＳｉＷ Ｏ ，双倒数图结果表明，（ＨＧｌｙ）ＰＷ Ｏ 的 ３ １２ ４０