药物化学(2麻 醉药)(2016年).pptVIP

盐酸氯胺酮 1、化学名称：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮 盐酸盐 2、理化性质：白色结晶性粉末，易溶于水。（P20） 3、合成方法： 4、结构特点：含有一个手性碳原子，临床上常用其外消旋体，但右旋体的活性大于左旋体，且副作用少。 5、药理作用及临床应用：（P21） * （2）中间连接部分（Ⅱ,Ⅲ） 由羰基部分与烷基部分共同组成 ① 羰基部分与麻醉作用时间及作用强度有关。 作用持续时间：酮酰胺硫代酯酯 作用强度：硫代酯酯酮酰胺 ② 烷基部分碳原子数以2-3为好，当烷基部分为 -CH2CH2CH2-时麻醉作用最强。 ③ 当酯键的α-碳原子上有烷基取代，由于位阻使酯键较难水解，局麻作用时间延长，但毒性也增大。如徒托卡因。 （3）亲水性部分（Ⅳ） ① 大多为叔胺，易形成可溶性的盐类。仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。 ② 氮原子上的取代基以碳原子总和为3-5时作用最强，3个以上时刺激性增大。如普鲁卡因。 ③ 氨基部分也可为脂环胺，其中以哌啶的作用最强。 如达克罗宁、法立卡因。 一般而言，具有较高的脂溶性、较低的pKa值的局麻药麻醉作用较快，毒性较低。 2.1.4 典型药物介绍：盐酸普鲁卡因 1、化学名称：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐 酸盐 2、理化性质：白色结晶或结晶性粉末（P15） 3、合成方法 ： 4、结构特点： （1）分子中含有酯基，易水解。水解速率受温度和pH的影响较大。在pH3-3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸性下均易水解；在pH相同时，温度升高，水解速率增大。 （2）分子中含有芳伯氨基，易被氧化变色，pH增大、温度升高或紫外线、氧、重金属离子等存在时均可加速分解变色。故生产中常加入焦亚硫酸钠（或保险粉）作为抗氧剂。 5、药理作用及临床应用：（P16） 盐酸利多卡因 1、化学名称：N-（2,6-二甲基苯基）- 2-（二乙氨基） 乙酰胺盐酸盐一水合物 2、理化性质：白色结晶性粉末（P16） 3、合成方法： 4、结构特点： （1）分子中含有酰胺基，酰胺键比酯键稳定。 （2）酰胺基的邻位有两个甲基，空间位阻较大，使利多卡因在酸性或碱性溶液中均不易发生水解，体内酶解速率也比较慢。 5、药理作用及临床应用：（P17） 2.2 全身麻醉药 ● 定义： 作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。一般是通过呼吸道吸入或静脉注射给药。 ● 分类： 根据给药途径不同，可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 2.2.1 吸入性麻醉药 1、含义：又称为挥发性麻醉药。由呼吸进入肺泡，扩散进入血液，借分子的弥散作用分布至神经组织。 2、类型：通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体，包括脂肪烃类、卤代烃类、醚类及无机化合物等。 3、早期的全麻药：氧化亚氮、麻醉乙醚、氯仿和环丙烷等。缺点较多，如氧化亚氮作用较弱，需与其他全麻药配合使用；氯仿毒性大，现已淘汰；乙醚易燃易爆，对呼吸道有刺激作用，现已少用。 《三国志·蜀书·关羽传》记载： “羽尝为流矢所中，贯其左臂，后创虽愈，每至阴雨，骨常疼痛。医曰：‘矢镞有毒，毒入于骨，当破臂作创，刮骨去毒，然后此患乃除耳。’羽便伸臂令医劈之。时羽适请诸将饮食相对，臂血流离，盈于盘器，而羽割炙引酒，言笑自若。” 4、在烃类及醚类分子中引入F原子，相继发现了氟烷、恩氟烷、七氟烷、地氟烷等含氟全麻药。其中恩氟烷临床应用较广。 2.2.2 静脉麻醉药 1、含义：又称非吸入性全身麻醉药。直接由静脉注射给药，麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少。 2、类型： （1）超短时作用的巴比妥类药物：吸收分布迅速，作用时间短，如硫喷妥钠、硫戊比妥钠、海索比妥钠、美索比妥钠等。（P18） （2）苯二氮卓类：如咪达唑仑等。 （3）镇痛药：如芬太尼、舒芬太尼等。 （4）其他类：如依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠等。 2.2.3 典型药物介绍：恩氟烷 1、化学名：2-氯-1-（二氟甲氧基）-1,1,2-三氟乙烷 2、理化性质：无色易流动液体，具有特殊臭气。性质稳定，与紫外线、强碱或钠石灰作用均不分解。 3、药理作用及临床应用：（P20） 第 2 章 麻 醉 药 ● 定义： 麻醉药是通过作用于神经系统使其受到抑制，