2017年 抗心绞痛药—β肾上腺素受体阻断药.pptVIP

剂量换算 抗心绞痛药 汇报者：叶静 ——β肾上腺素受体阻断剂 1 2 3 4 5 心绞痛概述 药理作用 药效学与药动学特点 β受体阻断剂的比较与选择 致 谢 目 录 概 述 心绞痛(angina pectoris)是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，可伴心功能障碍，但没有心肌坏死。 在心绞痛发作之前 血压↑ 心率↑ 左心室收缩力和收缩速度↓ 新疆医科大学第五附属医院 药学部 临床表现 新疆医科大学第五附属医院 药学部 缓解方式：停止诱发/硝酸酯类 持续时间：数分钟至10多分钟 诱因：体力劳动、寒冷等 性质：压迫、发闷或紧缩性 部位：胸骨体之后 症状 诊 断 Ⅰ级 新疆医科大学第五附属医院 药学部 Ⅱ级 Ⅲ级 Ⅳ级 一般体力活动不受限，仅在强、快或持续用力时发生心绞痛 轻度受限，平地步行200m以上或登楼1层以上受限 明显受限，平地步行200m以上或登楼1层引起心绞痛 轻微活动或休息时即可发生心绞痛 CCS 临床评估 负荷试验 左心室功能 冠状动脉造影 危险分层 新疆医科大学第五附属医院 药学部 抗心绞痛 药物 1 2 3 4 5 硝酸酯类 β肾上腺素受体阻断剂 钙通道阻滞药 其他 血管紧张素转化酶抑制剂 常用抗心绞痛药物 新疆医科大学第五附属医院 药学部 1 2 3 4 5 心绞痛概述 药理作用 药效学与药动学特点 β受体阻断剂的比较与选择 致 谢 目 录 药理作用 新疆医科大学第五附属医院 药学部 β肾上腺素受体阻断剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。 β1 β2 β3 心肌 支气管、血管 平滑肌 脂肪细胞 作用机制 One 心肌耗氧量 阻断心脏β1受体和肾上腺素能神经突触前膜β2受体 Two 心肌缺血区供血 阻断冠状动脉血管β受体 Three 其他作用 阻断β受体可抑制脂肪分解酶活性 新疆医科大学第五附属医院 药学部 分 类 新疆医科大学第五附属医院 药学部 常用的β受体阻断剂 药品名称 常用剂量 服药方法 选择性 普萘洛尔 10~20mg 2~3次/日 非选择性 美托洛尔 25~100mg 2次/日 β1选择性 美托洛尔 缓释片 20~200mg 1次/日 β1选择性 阿替洛尔 25~50mg 2次/日 β1选择性 比索洛尔 5~10mg 1次/日 β1选择性 阿罗洛尔 5~10mg 2次/日 αβ选择性 分 类 新疆医科大学第五附属医院 药学部 β受体阻断剂的分类 组别（组织选择性） 无内在交感活性 有内在交感活性 非选择性β受体阻断剂 普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔、左布诺洛尔 阿普洛尔、吲哚洛尔、氧烯洛尔、卡替洛尔 选择性β受体阻断剂 比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、艾司洛尔、贝凡洛尔 醋丁洛尔、普拉洛尔 α+β受体阻断剂 拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛 药理学特点 新疆医科大学第五附属医院 药学部 药理学特点 类别 药名 心脏 选择性 内在拟 交感活性 膜稳定性 β受体 阻断强度 非选择性 β受体阻断剂 普萘洛尔 — — ++ 1 吲哚洛尔 — +++ —（+） 6 纳多洛尔 — — — 2~9 索他洛尔 — — — 0.3 选择性β1受体阻断剂 醋丁洛尔 + + + 0.3 美托洛尔 + — — 1 比索洛尔 ++ — — 40 α+β受体阻断剂 拉贝洛尔 — — + 0.5 卡维地洛 — — — 4 1 2 3 4 5 心绞痛概述 药理作用 药效学与药动学特点 β受体阻断剂的比较与选择 致 谢 目 录 药动学特点 新疆医科大学第五附属医院 药学部 β受体阻断剂的物理性质 亲脂性 亲水性 水、脂双溶性 代表药物 普萘洛尔 拉贝洛尔 卡维地洛 美托洛尔 阿替洛尔 索他洛尔 醋丁洛尔 吲哚洛尔 比索洛尔 阿罗洛尔 口服吸收率 ＞90% 低 ＞90% 首关效应 高 低 低（＜10%） 生物利用度 30%~50% 30%~50% 80%~90% 代谢途径 肝脏 肾脏 肝脏、肾脏 t1/2 1~5h 6~24h 10h 个体差异 可达20倍 3~4倍 小 血脑屏障 易透过 不易透过 可透过 药剂学与临床选择优势 心脏 选择性 服用 方法 控制 心室率 1. 剂量个体化（55~60次/分） 2. 心率＜50次/分 减量/暂时停用，而非停用 1. 阿替洛尔 2. 美托洛尔 3. 比索洛尔 1. 美托洛尔iv.5mg/次 总量≤15mg 2. 艾司洛尔 新疆医科大学第五附属医院 药学部 药物治疗监护 新疆医科大学第五附属医院 药学部 心血管反应 哮喘 低血糖 脂代谢紊乱 其