药物化学-第二章麻醉药课件.ppt

氨基烷代侧链的重要性 Cocaine分子中复杂的Ecgonine结构----相当于氨代烷基侧链的作用 普鲁卡因应用 至今仍为广泛使用的局部麻醉药 –具有良好的局部麻醉作用 –毒性低，无成瘾性 –用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法 理化性质 1、性状：白色结晶或结晶性粉末白色结晶或结晶性粉末,易溶于水，略溶于乙醇。 2、还原性 3、水解性 4、鉴别反应 还原性 在空气中稳定 对光线敏感，宜避光贮存 水解性 酸、碱和体内酯酶均能促使水解 鉴别反应 Procaine显芳伯胺的反应 –在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐 –加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 体内代谢 水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 –前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 –后者30%随尿排出 其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出 Procaine 结构改造 水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 苯环上的变化 位阻 –酯基的水解减慢 –局部麻醉作用增强 碳链的变化 碳链上引入甲基，麻醉作用延长 –因立体障碍使酯键不易水解 海克卡因 美普卡因 丁卡因 白色结晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。为长效、强效局麻药，主要用于粘膜麻醉。 第二章 麻醉药 药物化学 第二章 麻醉药 */58 * 药物化学Medicinal Chemistry 主讲人：李云巍 第二章 麻醉药 药物化学Medicinal Chemistry 1846年10月16日William Morton在波士顿麻省总医院公开表演乙醚麻醉 我国麻醉学发展的展望 我国麻醉学科经过了近50年的发展，特别是近20年在麻醉技术、麻醉学专业教育、麻醉学基础与临床理论研究等方面取得了巨大成就。但若与国际麻醉学先进水平相比，我国麻醉学科的发展规模、麻醉质量与科研技术能力都存在着明显的差距。 我国麻醉学发展的展望 麻醉科医师的工作不再局限于手术室内 临床麻醉、急救复苏、疼痛治疗 外科手术发生巨大变化，手术愈来愈复杂 老年病人的人数增加，小儿手术年龄愈来愈小，手术病人术前并发症增加 门诊手术增加，在北美占择期手术60% 麻醉的基本定义 是指借助于药物等方法而产生的全身或局部感觉（特别是痛觉）的消失及记忆遗忘状态 新的麻醉药品的共同特点 起效快、作用时间短、效果确切、不良反应少、不易蓄积、对肝肾功能影响轻微 麻醉药的分类 麻醉药的分类 一、全身麻醉药（全麻药） 使一类作用于中枢神经系统、能可逆性地引起意识、感觉(痛觉)和反射消失的药物 1、吸入性麻醉药：一类挥发性的液体或气体类药物（脂溶性） 乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮（笑气）、七氟烷 2、静脉麻醉药 硫喷妥钠、氯胺酮、依托咪酯 3、复合麻醉 二、局部麻醉药（局麻药） 是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，同时对各类组织无损伤性影响。 作用于混合神经时，感觉的消失依次：痛、冷、温、触、压觉，最后发生运动麻痹 局部麻醉药 1、芳酸酯类---需做过敏试验 普鲁卡因 丁卡因 2、酰胺类 利多卡因 ---全能麻醉药 布比卡因 3、氨基酮类及氨基醚类 达克罗宁 ???????????????????????????????????????????????????????????????????? ? 2.1.1 吸入性全麻药 吸入性全麻药 氟烷 甲氧氟烷 F3C-CHBrCl Cl2CH-CF2OCH3 恩氟烷 异氟烷 F2CHOCF2CHFCl F2CHOCHCl-CF3 不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。 可用于全身麻醉及诱导麻醉。 2.1.2 静脉麻醉药 静脉麻醉，简便易行，麻醉速度快，药物经静脉注射后到达脑内即产生麻醉， 诱导期不明显。因麻醉较浅， 主要用于诱导麻醉。若单独应用只适用于小手术及某些外科处理。 ????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 作用快，无兴奋现象，呼吸到并发症少 镇痛效果差, 肌肉松弛