第四章-新药研究概论.pptVIP

第一节 引 言(Introduction) 新药的创制是一个系统工程，在研究与开发的过程中，涉及了多种学科与领域，包括有分子生物学，生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂学、制药工艺学等。这些环节的有机配合，可以促进新药研制的质量与速度，使创制的新药更具有安全性、有效性和可控性。安全、可靠和可控性是药物的基本属性。在一定意义上，这些属性是由药物的化学结构所决定的。显然，构建药物的化学结构是创制新药的起始点和主要组成部分，药物分子设计(Molecular drug design)则是实现新药创制的主要途径和手段。所谓药物分子设计是指通过科学的构思和理性的策略，构建具有预期药理活性的新化学实体(new chemical entities，NCE)的分子操作。 近年来，新药的研究与开发虽然有显著的进步，但成功率仍很低，就世界范围统计，创制一个全新药物并上市，一般需要从进行三期临床研究的2．5个候选物中得到，后者则需要6．5个化合物进行临床一期试验,为此，要在21个进行了慢性毒性的化合物中选取，这又需要合成6200个化合物，这全过程需时13年，耗资大约3亿美元。成功率低的原因是，要求新研制的药物比临床应用的药物的上述性质更为优良，特别对难以治疗的和慢性疾患有更迫切的需求，例如恶性肿瘤，心脑血管病，与衰