《药物化学研究进展》毕业学术论文.docVIP

药物化学研究进展 摘 要 药物化学是以药物的开发为最终目的的，目前对药物开发主要集中在先导化合物（或活性化合物）开发和药物的产业化。比较分子场分析方法和高通量药物筛选是先导化合物的设计与筛选的方法，本文主要通过对比较分子场分析方法和高通量药物筛选技术的介绍来说明药物的开发。最后分别介绍了抗癌药、大环内酯类抗生素、非常规精神病药物以及抗艾滋病药物的研究状况并对最新代表药物的结构、作用机制、理化性质、药代动力学性质、临床应用及副作用等做了较详细的分析。 关键词：比较分子场分析方法，高通量药物筛选，植物来源抗癌药，大环内酯类抗生素，非常规精神病药物，抗艾滋病药物 PROGRESS IN MEDICINAL CHEMISTRY ABSTRACT The ultimate goal of Medicinal chemistry is drug development，At present，Drug development mainly concentrated in the development of lead compounds (or activity compounds) and industrialization of the drug. Comparative molecular field analysis and high-throughput screening are designed and screening lead compounds methods, The paper mainly illustrates the introduction of drug development by comparative molecular field analysis and high-throughput screening technology. At last the paper introduces the situation of the study of anti-cancer drugs, macrolide antibiotics, atypical antipsychiatric agents and Anti-AIDS drug. And made a full analysis on the newest representative drugs’structure, mechanism, physical and chemical properties, the nature of the pharmacokinetics, clinical applications and side effects And so on. KEY WORDS:Comparative molecular field analysis，high-throughput screening ,anti-cancer drugs，macrolide antibiotics，atypical antipsychiatric agents，Anti-AIDS drug. 目录 摘 要 I ABSTRACT II 前言 1 第一章药物化学的研究进展的选题与意义 2 1.1当前药物化学研究的国际形势 2 1.2选题意义 2 第二章新药研究的两个方法 4 2.1药物发现新策略——高通量虚拟筛选 4 2.1.1计算机辅助药物分子设计的现状和展望 4 2.1.2计算机高通量虚拟筛选的具体研究内容 5 2.2比较分子场COMFA方法 7 2.2.1CoMFA方法的步骤 7 2.2.3 CoMFA方法存在的问题与应用的限度 9 第三章药物研究进展举例 10 3.1植物来源抗癌药 10 3.1.1简述植物来源抗癌药物的发展 10 3.1.2作用于DNA拓扑异构酶的药物 11 3.2大环内酯类抗生素 12 3.2.1大环内酯类抗生素的作用机制 13 3.2.2大环内酯类的结构修饰 14 3.3非常规精神病药物研究进展 15 3.3.1 常规精神病药物 16 3.3.2非常规精神病药物 17 3.3.3同时拮抗5—羟基胺和多巴胺受体的药物 19 3.4抗艾滋病药物 20 3.4.1艾滋病毒的结构和复制 20 3.4.2抗艾滋病的药物及其研究进展 22 参考文献 25 致谢 28  前言 前 言 新世纪以来，随着各种学科及新兴学科的发展，药物化学也在不断的充实中开拓创新。药物化学（Medicinal Chemistry）是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成药物的一门学科。 为提供新型药物，保障人类健康，新药的研究和开发是一项相当艰巨和紧迫的任务。新药的研究是设计多学科、多环节的系统工程，除药物化学外，需要其它相关学科的协作